| 公开(公告)号 | CN1255400C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申请(专利)号 | CN200410044899.3 |
| 申请日期 | 2004.05.28 |
| 专利名称 | 18F-FMISO标记前体合成方法的改进 |
| 主分类号 | C07D319/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D319/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 江苏省原子医学研究所 |
| 发明(设计)人 | 蒋泉福;吴春英;陆春雄;陈正平;傅榕赓;张同兴;李晓敏;王颂佩;朱钧清;曹国宪;项景德 |
| 地址 | 214063江苏省无锡市钱荣路20号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 无锡市大为专利商标事务所 |
| 代理人 | 时旭丹 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-对甲苯磺酸基丙二醇标记前体合成方法的改进，其特征是 (1)以甘油、苯甲醛为原料合成1，3-O-苯亚甲基丙三醇的工艺中，后处理时采用乙醚提取，有效除去过量的甘油；重结晶溶剂选择用15～40％乙酸乙酯的石油醚溶液； (2)以1，3-O-苯亚甲基丙三醇，3，4-二氢吡喃和对甲苯磺酸吡啶为原料的1，3-O-苯亚甲基-2-O-四氢吡喃丙三醇的合成中，仅使用乙醇重结晶； (3)以2-O-四氢吡喃丙三醇和对甲苯磺酰氯为原料的2-O-四氢吡喃-1，3-O-二对甲苯磺酸基丙三醇的合成中，采用二氯甲烷为溶剂，加入三乙胺中和反应产生的氯化氢； (4)以2-O-四氢吡喃-1，3-O-二对甲苯磺酸基丙三醇，2-硝基咪唑和碳酸铯为原料的1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-对甲苯磺酸基丙二醇的合成中，产品纯化时采用过硅胶柱，洗脱剂为乙酸乙酯∶石油醚/7∶3纯化。 |
| 摘要 | 18F-FMISO标记前体合成方法的改进，述及氟标记前体化合物的合成。本发明对文献报道的18F-FMISO标记前体合成方法进行改进，对各步反应中间产物的纯化处理，纯化条件和所用试剂均作了较多的有益改进，使工艺更合理、更完善。 |
| 国际公布 |
