公开(公告)号
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CN1255375C
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公开(公告)日
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2006.05.10
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申请(专利)号
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CN99813365.5
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申请日期
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1999.11.12
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专利名称
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生产L-肉碱的工业方法
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主分类号
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C07C227/32(2006.01)I
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分类号
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C07C227/32(2006.01)I;C07C67/31(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1998.11.16 IT MI98A002477
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申请(专利权)人
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希格马托制药工业公司
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发明(设计)人
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M·O·丁迪;O·皮克罗;F·邦尼法西奥;C·克莱申吉;S·蓬柯
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地址
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意大利罗马
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颁证日
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国际申请
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1999-11-12 PCT/IT1999/000365
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进入国家日期
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2001.05.16
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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陈季壮
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国省代码
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意大利;IT
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主权项
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合成L-肉碱的方法,包括下面各步: (a)按照下式,使4-氯-3-氧丁酸烷基酯进行对映体选择性还原反应: 式中: Y=OR1, R1为烷基,以及 其中还原反应催化剂是下式表示的{[Ru(对-异丙苯)I(+)TMBTP]I}: (b)使(a)中得到的通式(II)衍生物与三甲胺反应,生成L-肉碱, 其中还原反应(a)在氢压2-7巴,温度90-150℃,底物∶催化剂的摩尔比为5,000∶1-30,000∶1,反应混合物中的底物浓度为5克/100毫升-15克/100毫升的条件下进行。
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摘要
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本发明讨论了工业生产L-肉碱的方法,包括4-氯-3-氧丁酸烷基酯或4-氯-3-氧丁酰胺的对映体选择还原。如此得到的旋光活性的3-羟基衍生物同三甲胺反应,得到粗L-肉碱,然后进行最后纯化。用于还原反应的催化剂是铷键合于五原子的双杂芳系的络合物。还原反应进行在氢压、底物浓度、温度和底物:催化剂摩尔比的控制条件下进行,从而能高产率地得到4-氯-3-羟基丁酸酯或4-氯-羟基丁酰胺。所讨论的生产L-肉碱的方法很容易应用于工业规模生产。
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国际公布
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2000-05-25 WO2000/029370 英
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