| 公开(公告)号 | CN1769284A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申请(专利)号 | CN200410067904.2 |
| 申请日期 | 2004.11.05 |
| 专利名称 | 取代 1H-吲哚-2-酮类化合物及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D209/34(2006.01)N;C07D207/32(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 蒋华良;罗小民;李海泓;谭金芝;丁 健;林莉萍;柳 红;陈凯先 |
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张 萍 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 具有下述通式(I)结构的取代1H-吲哚-2-酮类化合物： 其中： R1选自氢、C1-5烷基、C2-5链烯基、C3-10环烷基、羟基、C1-5烷氧基、乙酰基、羧基、酰胺基、硫代酰胺基、磺酰基和三卤代甲磺酰基； R2、R3、R4、R5各自独立的选自氢、C1-5烷基、C1-4烷氧基、芳基、芳氧基、C1-5烷基芳基、C1-5烷基芳氧基、C3-10环烷基、巯基、C1-5烷巯基、芳巯基、亚巯酰基、卤素、三卤甲基、氨基、氰基、硝基、羧基、氧羧基、酰胺基、硫代酰胺基、磺酰胺基、三卤代甲磺酰基、N-亚磺酰胺基、S-亚磺酰胺基、三卤代甲亚磺酰基、O-氨基甲酰基、O-硫代氨基甲酰基和-NR11R12，其中R3和R4、R4和R5可以结合形成六元芳环、亚甲二氧基或亚乙二氧基； R4、R5还可以同时或分别选自以下基团： 其中R13选自氢；C1-5烷基；C1-5烷氧基；芳基；芳氧基；C1-5烷基芳基；C1-5烷基芳氧基；三卤甲基；吡啶基；嘧啶基；噻吩基；上述每一个基团都可以被如下基团进行取代：三氟甲氧基；氟；氯；溴；碘；C1-3-烷氧基或取代C1-3-烷氧基，其中取代C1-3-烷氧基是指在2-或3-位被氨基、C1-3-烷基胺基、2-(C1-3-烷基)胺基、苯基-(C1-3-烷基)胺基、N-(C1-3-烷基)-苯基-(C1-3-烷基)胺基、吡咯烷基或哌啶基取代；苯基-C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，该取代基还可以以三氟甲基、氟、氯、溴、碘、C1-5-烷基或者C1-3-烷氧基对苯基核进行单取代或二取代，进行二取代时，取代基可以相同，也可以不同； R6选自氢、C3-10环烷基、C1-5烷基、卤素； R7和R8各自选自氢、C1-5烷基、C1-4烷氧基、芳氧基、C1-5烷基芳基、C1-5烷基芳氧基、三卤代C1-5烷基、C3-10环烷基、巯基、C1-5烷巯基、芳巯基、亚巯酰基、卤素、三卤甲基、氨基、氰基、硝基、羧基、氧羧基、酰胺基、硫代酰胺基、磺酰胺基、三卤代甲磺酰基、N-亚磺酰胺基、S-亚磺酰胺基、三卤代甲亚磺酰基、O-氨基甲酰基、O-硫代氨基甲酰基和-NR11R12； R9选自氢、C1-5烷基、C1-5烷氧基、芳基、芳氧基、C1-5烷基芳基、C1-5烷基芳氧基、卤素、三卤甲基、巯基、羟基、硫C1-5烷基和-NR11R12； R10选自氢、C3-10环烷基、C1-5烷基、C2-5链烯基、芳基、杂芳基、羟基和杂脂环基； R11和R12独立选自氢、C1-5烷基、C2-5链烯基、C3-10环烷基、乙酰基、磺酰基、三氟甲磺酰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有如右式结构的新型取代1H-吲哚-2-酮类化合物及其用途，药理实验表明，此类化合物具有一定的药理学性质，特别是对表皮生长因子受体酪氨酸激酶及与其相关联的各种肿瘤细胞的增生具有抑制作用，本发明还涉及该化合物的制备方法。 |
| 国际公布 |
