公开(公告)号
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CN1247553C
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公开(公告)日
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2006.03.29
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申请(专利)号
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CN00815436.8
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申请日期
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2000.09.11
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专利名称
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2-亚氨基-1,3-噻嗪衍生物
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主分类号
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C07D277/18(2006.01)I
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分类号
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C07D277/18(2006.01)I;C07D279/06(2006.01)I;C07D279/08(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/547(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D21
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分案原申请号
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优先权
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1999.9.14 JP 260780/99
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申请(专利权)人
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盐野义制药株式会社
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发明(设计)人
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花崎浩二;村司孝己;甲斐浩幸
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地址
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日本大阪府大阪市
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颁证日
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国际申请
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2000-09-11 PCT/JP2000/006185
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进入国家日期
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2002.05.08
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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邰 红;刘 冬
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种式(I)的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物的药用组合物: 其中R1是被C1-C4烷基或C2-C5的直链亚烷基任选取代的三亚甲基; R2是C1-C4烷基;基团-C(=R5)-R6,其中R5是O或S,R6是C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、被C1-C4烷基任选取代的氨基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基或C1-C4烷硫基C1-C4烷基;或者基团-SO2R7,其中R7是C1-C4烷基、由C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基或硝基任选取代的苯基或噻吩基,m是整数0,A是被选自下述的1-3个取代基任选取代的苯或被选自下述的1-3个取代基任选取代的萘: C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、由选自基团C1-C4烷基和C1-C4烷基羰基的1-2个取代基任选取代的氨基、苯基、萘基、苯氧基、卤素、羟基、硝基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、由C1-C4烷基任选取代的氨基甲酰基、羧基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫基C1-C4烷基、由C1-C4烷基任选取代的氨基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基C1-C4烷氧基、吡啶基、吗啉基、哌啶基、吡咯烷基、2-氧代吡咯烷基、C1-C4烷氧基氨基C1-C4烷基、甲酰基、C1-C4烷基羰基和C1-C3亚烷基二氧基。
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摘要
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本发明发现通式(I)代表的化合物,它能选择性地与大麻素2型受体(CB2R)结合,因此呈现出CB2R拮抗作用或者CB2R激动作用,其中R1代表任选取代的亚烷基;R2代表氢、烷基、式-C(=R5)-R6代表的基团(其中R5代表O或S;R6代表烷基、烷氧基、烷硫基等)或者式S02R7代表的基团(其中R7代表烷基等);m是0-2的整数;A代表任选取代的芳基等。
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国际公布
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2001-03-22 WO2001/019807 日
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