| 公开(公告)号 | CN1247567C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN01806991.6 |
| 申请日期 | 2001.03.22 |
| 专利名称 | 2-氨基-3-烷基嘧啶酮衍生物作为GSK3β抑制剂 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.3.23 EP 00400800.9 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特;三菱制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | A·阿尔马里奥加西亚;R·安多;K·阿里托莫;J·R·弗罗斯特;A·T·李;A·索达;F·厄哈拉;K·瓦塔纳贝 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-03-22 PCT/EP2001/003640 |
| 进入国家日期 | 2002.09.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;刘 玥 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 以式(I)表示的嘧啶酮化合物或其盐： 式中： R1表示氢原子或任选被C6，10芳基取代的C1-6烷基； R2表示任选被1或3个下列取代基取代的C1-10烷基、C2-6链烯基C3-6炔基、或C3-6环烷基，所述取代基选自下列基团：C3-6环烷基、金刚烷基、C3-6环烷氧基、C1-6烷氧基、任选取代的C6，10芳氧基、羟基、C1-6烷硫基、C6，10芳硫基、氨基、C1-6单烷基氨基、C2-12二烷基氨基、C6，10芳氨基、C1-6酰氧基、任选取代的C6，10芳基、任选取代的具有选自氧原子、硫原子和氮原子中1-4个杂原子并构成环的总原子数为5-10的杂环，其中 当涉及任选取代的C6，10芳基时，所述C6，10芳基任选具有1至3个选自下列基团的取代基：C1-6烷基、卤素原子、全卤化的C1-2烷基、卤代C1-3烷基、羟基、C1-6烷氧基、亚甲二氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6单烷基氨基、C2-12二烷基氨基、(C1-6烷基)羰基氨基、(C6，10芳基)羰基氨基、(C1-6烷氧基)羰基氨基、氨基羰基、(C1-6单烷基氨基)羰基、(C2-12二烷基氨基)羰基、甲酰基、C1-6烷基羰基、(C6，10芳基)羰基、C1-6烷基磺酰基、C6，10芳基磺酰基、氨基磺酰基、C1-6单烷基氨基磺酰基、C2-12二烷基氨基磺酰基或苯基，且当涉及任选取代的C6，10芳氧基时，所述C6，10芳氧基任选具有1至3个与上述C6，10芳基中定义相同的取代基，其中 所述C1-6烷基和C1-6烷氧基任选被下列取代基取代：卤素原子、羟基、C1-6烷氧基、C1-6酰氧基、氨基、C1-6单烷基氨基、C2-12二烷基氨基、(C1-6烷基)羰基氨基、氨基-C1-6烷基、C1-6单烷基氨基-C1-6烷基、C2-12二烷基氨基-C1-6烷基、(C1-6烷基)羰基氨基、(C6，10芳基)羰基氨基、(C1-6烷氧基)羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、C6，10芳基磺酰基氨基、苯基或者任选取代的具有选自氧原子、硫原子和氮原子中1-4个杂原子并构成环的总原子数为5-10的杂环，当涉及任选取代的具有选自氧原子、硫原子和氮原子中1-4个杂原子并构成环的总原子数为5-10的杂环时，所述杂环任选具有1至3个选自下列的取代基：C1-6烷基、卤素原子、全卤化的C1-2烷基、卤代的C1-3烷基、羟基、C1-6烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6单烷基氨基、C2-12二烷基氨基、(C1-6烷基)羰基氨基、(C6，10芳基)羰基氨基、(C1-6烷氧基)羰基氨基、氨基羰基、(C1-6单烷基氨基)羰基、(C2-12二烷基氨基)羰基、甲酰基、C1-6烷基羰基、(C6，10芳基)羰基、C1-6烷基磺酰基、C6，10芳基磺酰基、氨基磺酰基、C1-6单烷基氨基磺酰基、C2-12双烷基氨基磺酰基或苯基，其中 所述C1-6烷基和C1-6烷氧基任选被下列取代基取代：卤素原子、羟基、C1-6烷氧基、氨基、C1-6单烷基氨基、C2-12二烷基氨基、(C1-6烷基)羰基氨基、(C6，10芳基)羰基氨基、(C1-6烷氧基)羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、C6-10芳基磺酰基氨基或苯基；或者R2表示任选被1至3个下列取代基取代的C6-10芳基，所述取代基选自：C1-6烷基、卤素原子、全卤化的C1-2烷基、卤代C1-2烷基、羟基、C1-6烷氧基、亚甲二氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6单烷基氨基、C2-12二烷基氨基、(C1-6烷基)羰基氨基、(C6，10芳基)羰基氨基、(C1-6烷氧基)羰基氨基； 或者R1和R2一起形成任选被1至3个选自下列的取代基取代的C2-6亚烷基：任选被任选取代的C6，10芳基取代的C1-6烷基、任选被任选取代的杂环取代的C1-6烷基、任选取代的C6，10芳基、任选取代的杂环；其中所述取代基定义如上； 或者R1和R2一起形成-(CH2)2-X-(CH2)2-或-(CH2)2-X-(CH2)3-链，其中X表示氧原子、硫原子或任选取代的氮原子，其中 当X表示任选取代的氮原子时，NR1R2基团表示在4位任选被选 自下列的取代基取代的哌嗪环或高哌嗪环：任选被任选取代的C6，10芳环或任选取代的杂环取代的C1-6烷基、任选取代的C6，10芳环或任选取代的杂环，其中所述取代基定义如上； R3表示以C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素原子任选取代的2-、3-或4-吡啶基；以及 R4表示以羟基、氨基、C1-6单烷基氨基、C2-12双烷基氨基或任选被定义如上的任选取代的C6，10芳基取代的C1-10烷基。 |
| 摘要 | 以式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，式中：R1表示氢原子或可用C6，10芳基取代的C1-6烷基；R2表示可取代的C1-10烷基，可取代的C2-6链烯基，可取代的C3-6炔基，可取代的C3-6环烷基，或者可取代的C6-10芳基；或者R1和R2一起形成可取代的亚烷基；或者R1和R2一起形成-(CH2)2-X-(CH2)2-或-(CH2)2-X-(CH2)3-链，其中X表示氧原子、硫原子或可取代的氮原子；R3表示以C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素原子任选取代的2-、3-或4-吡啶基；以及R4表示以羟基、氨基、C1-6单烷基氨基、C2-12双烷基氨基或可取代的C6，10芳基任选取代的C1-10烷基。以及包含所说衍生物或其盐作为活性成分的药物，用于预防和/或治疗GSK3β异常活性引起的神经变性疾病如阿尔茨海默氏病。 |
| 国际公布 | 2001-09-27 WO2001/070729 英 |
