3-氰基-6-烷氧基-7-硝基-4-喹啉的合成方法
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公开(公告)号
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CN1771230A
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公开(公告)日
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2006.05.10
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申请(专利)号
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CN200480009414.5
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申请日期
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2004.04.02
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专利名称
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3-氰基-6-烷氧基-7-硝基-4-喹啉的合成方法
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主分类号
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C07D215/56(2006.01)I
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分类号
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C07D215/56(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.4.9 US 60/461,647
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申请(专利权)人
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惠氏控股公司
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发明(设计)人
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S·M·邓肯;M·A·帕甘;M·B·小弗洛伊德
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2004-04-02 PCT/US2004/010190
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进入国家日期
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2005.10.08
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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庞立志;王景朝
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种生产3-氰基-6-烷氧基-7-硝基-4-喹诺酮的方法，包括： a)使式(I)的取代邻氨基苯甲酸酯与二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛反应： 其中R是烷基； 以获得式(II)的化合物： b)使式(II)的化合物与氰基乙酸叔丁酯缩合以得到式(III)的化合物： c)使式(III)的化合物水解以得到式(IV)的化合物： d)使式(IV)的化合物脱羧以得到式(V)的化合物： e)使式(V)的化合物环化以得到下式的3-氰基-6-烷氧基-7-硝基-4-喹诺酮：
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摘要
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提供一种制备下式的3-氰基-6-烷氧基-7-硝基-4-喹诺酮中间体的方法，该中间体用于制备在癌症治疗中有用的蛋白质酪氨酸激活酶(PTK)抑制剂，式中R是(C1-C3)烷基，该中间体是通过下述步骤制备的：使取代邻氨基苯甲酸酯与N，N-二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛反应得到N，N-二甲基脒，N，N-二甲基脒与氰基乙酸叔丁酯缩合得到N-(2-氰基-2-叔丁氧基羰基-乙烯基)邻氨基苯甲酸酯，后者水解得到N-(2-氰基-2-羧基乙烯基)邻氨基苯甲酸酯，然后经过脱羧得到N-(2-氰基-2-羧基乙烯基)邻氨基苯甲酸酯，之后进行环化得到3-氰基-6-烷氧基-7-硝基-4-喹诺酮。
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国际公布
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2004-10-28 WO2004/092138 英
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