| 公开(公告)号 | CN1765911A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申请(专利)号 | CN200510101327.9 |
| 申请日期 | 2005.11.18 |
| 专利名称 | 2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖的合成工艺 |
| 主分类号 | C07H1/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07H1/00(2006.01)I;C07H3/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 南方医科大学南方医院 |
| 发明(设计)人 | 唐刚华 |
| 地址 | 510515广东省广州市同和南方医科大学南方医院 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 广州三环专利代理有限公司 |
| 代理人 | 程跃华 |
| 国省代码 | 广东;44 |
| 主权项 | 2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖的合成工艺，其特征在于，包括以下步骤： (a)亲核氟化试剂18F-的在柱捕集：由医用回旋加速器通过18O(p，n)18F核反应生产18F-靶水，在惰性气体传输下，经过置于放射性探测器中的QMA阴离子小柱，18F-被捕集在柱上，回收18O-水； (b)亲核取代反应的准备：在真空条件下，含相转移催化剂的质子惰性溶剂将18F-洗脱入密封反应瓶中，加热混合溶液至60～95℃，减压蒸发，得到干燥的相转移催化剂-18F-复合物； (c)亲核氟化反应：在惰性气体作用下，溶解于质子惰性溶剂的前体三氟甘露糖溶液被压入步骤b中所述反应瓶中，80～90℃加热反应5～10分钟，减压，冷却； (d)氟化中间体的在柱捕集：在惰性气体作用下，水被压入到反应瓶中，与氟化中间体混合，混合物通过C18小柱，氟化中间体被捕集在柱上，用惰性气体吹干小柱； (e)在柱固相碱水解：碱溶液被装载到C18小柱中，室温水解2-3分钟； (f)在柱中和及分离纯化：用水淋洗C18小柱，洗提液依次通过C18小柱、AG50w-X8小柱、Al2O3中性分离小柱及无菌滤膜，收集洗提液，得中性18F-FDG注射液。 |
| 摘要 | 本发明涉及PET(正电子发射断层显像)的应用领域，具体涉及PET技术中最常用的放射性药物2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的合成工艺。本发明所述的2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的合成工艺，包括以下步骤：(a)亲核氟化试剂18F的在柱捕集；(b)亲核取代反应的准备；(c)亲核氟化反应；(d)氟化中间体的在柱捕集；(e)在柱固相碱水解；(f)在柱中和及分离纯化。本发明所述的合成工艺可应用于现有的主流设备如TRACERlab FXF-N、TRACERlab Fx FDG及其他18F-FDG自动化合成系统中，相对于上述设备的现有工艺，本合成工艺是一种更为简易、快速、高效、高稳定性、高纯度的18F-FDG合成工艺。本发明所述的合成工艺也可用于制造新型18F-FDG合成模块。 |
| 国际公布 |
