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作为黑皮质素-4受体激动剂的酰化螺哌啶衍生物

医药数据库中心 药学论坛 麦克公司/L·郭;S·何;T·简;Y·赖;J·刘;R·P·纳冈德;I·K·塞哈特;F·尤贾恩瓦尔拉;Z·叶;J·R·杨
公开(公告)号 CN1768041A  
公开(公告)日 2006.05.03  
申请(专利)号 CN200480009148.6  
申请日期 2004.03.31  
专利名称 作为黑皮质素-4受体激动剂的酰化螺哌啶衍生物  
主分类号 C07D221/20(2006.01)I  
分类号 C07D221/20(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.4.4 US 60/460,293  
申请(专利权)人 麦克公司  
发明(设计)人 L·郭;S·何;T·简;Y·赖;J·刘;R·P·纳冈德;I·K·塞哈特;F·尤贾恩瓦尔拉;Z·叶;J·R·杨  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2004-03-31 PCT/US2004/009751  
进入国家日期 2005.10.08  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;王景朝  
国省代码 美国;US  
主权项 结构式I的化合物或其可药用盐: 其中,a,b和c均为单键或均为双键; X和Y一起形成-C(R6)=C(R6)-, 或者X和Y之一为C(R6)2,而另一个选自以下基团: (1)C(R6)2, (2)N(R6), (3)C(O), (4)C=N(R6) (5)氧, (6)硫, (7)S(O),以及 (8)S(O)2, 或者X和Y之一为N(R9),而另一个选自以下基团: (1)C(R6)2, (2)N(R9), (3)C(O), (4)C=N(R6) (5)氧, (6)硫, (7)S(O),以及 (8)S(O)2, 或者X和Y之一为C(O),而另一个选自以下基团: (1)C(R6)2, (2)N(R6), (3)C(O), (4)C=N(R6) (5)氧,以及 (6)硫; Z独立地选自以下基团: (1)CH, (2)C(R1),以及 (3)N; R1选自以下基团: (1)氢, (2)脒基, (3)-(CH2)n-NR7R8, (4)C1-4烷基亚氨酰基, (5)C1-10烷基, (6)-(CH2)n-C3-7环烷基, (7)-(CH2)n-苯基, (8)-(CH2)n-萘基,以及 (9)-(CH2)n-杂芳基, 其中苯基、萘基和杂芳基为未被取代的或被1-3个独立选自R3的基团所取代,而且其中烷基和环烷基为未被取代的或被1-3个独立选自R3和氧基的基团所取代; R2选自以下基团: (1)苯基, (2)萘基,和 (3)杂芳基, 其中苯基、萘基和杂芳基为未被取代的或被1-3个独立选自R3的基团所取代, 各R3独立选自以下基团: (1)C1-6烷基, (2)-(CH2)n-苯基, (3)-(CH2)n-萘基, (4)-(CH2)n-杂芳基, (5)-(CH2)nC2-7杂环烷基, (6)-(CH2)nC3-7环烷基, (7)卤素, (8)OR5, (9)-(CH2)nN(R5)2, (10)-(CH2)nC≡N, (11)-(CH2)nCO2R5, (12)NO2, (13)-(CH2)nNR5S(O)pR5 (14)-(CH2)S(O)pN(R5)2, (15)-(CH2)nS(O)pR5, (16)-(CH2)nNR5C(O)N(R5)2, (17)-(CH2)nC(O)N(R5)2, (18)-(CH2)nNR5C(O)R5, (19)-(CH2)nNR5CO2R5, (20)-(CH2)nNR5C(O)-杂芳基, (21)-(CH2)nC(O)NR5N(R5)2, (22)-(CH2)nC(O)NR5NR5C(O)R5, (23)O(CH2)nC(O)N(R5)2, (24)CF3, (25)CH2CF3, (26)OCF3,和 (27)OCH2CF3; 其中苯基、萘基和杂芳基为未被取代的或被1-3个独立选自卤素、羟基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的取代基团所取代,且其中烷基、环烷基、杂环烷基和(CH2)是未被取代的或被1-3个独立选自卤素、羟基、氧基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的取代基团所取代,或其中在同一亚甲基(CH2)上的两个取代基与它们所连接的碳原子一起形成一个环丙基; 各R4独立选自以下基团: (1)氢, (2)C1-8烷基, (3)-(CH2)n-苯基, (4)-(CH2)n-萘基, (5)-(CH2)n-杂芳基, (6)-(CH2)nC2-7杂环烷基, (7)-(CH2)nC3-7环烷基, (8)卤素, (9)OR5, (10)-(CH2)nN(R5)2, (11)-(CH2)nC≡N, (12)-(CH2)nC(O)OR5, (13)-(CH2)nOC(O)R5, (14)NO2, (15)-(CH2)nNR5S(O)pR5, (16)-(CH2)nN(S(O)pR5)2, (17)-(CH2)nS(O)pN(R5)2, (18)-(CH2)nS(O)pR5, (19)-(CH2)nNR5C(O)N(R5)2, (20)-(CH2)nC(O)N(R5)2, (21)-(CH2)nNR5C(O)R5, (22)-(CH2)nNR5CO2R5, (23)-(CH2)nNR5C(O)-杂芳基, (24)-(CH2)nC(O)NR5N(R5)2, (25)-(CH2)nC(O)NR5NR5C(O)R5, (26)O(CH2)nC(O)N(R5)2, (27)CF3, (28)CH2CF3, (29)OCF3,和 (30)OCH2CF3; 其中苯基、萘基和杂芳基为未被取代的或被1-3个独立选自卤素、羟基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的取代基团所取代,且其中烷基、环烷基、杂环烷基和(CH2)是未被取代的或被1-3个独立选自卤素、羟基、氧基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的取代基团所取代,或者其中在同一亚甲基(CH2)上的两个取代基与它们所连接的碳原子一起形成一个环丙基; 各R5独立选自以下基团: (1)氢, (2)C1-8烷基, (3)-(CH2)nC3-7环烷基, (4)-(CH2)nC2-7杂环烷基, (5)-(CH2)n-苯基, (6)-(CH2)n-萘基, (7)-(CH2)n-杂芳基,以及 (8)-(CH2)nC3-7二环烷基, 其中烷基、苯基、杂芳基、杂环烷基、萘基、环烷基、双环烷基以及(CH2)为未被取代的或被1-3个独立选自卤素、C1-4烷基、羟基和C1-4烷氧基的基团所取代,或其中两个R5基团与它们所连接的原子一起形成一个4-8元单或双环体系,该体系任选含有另一个选自O、S和-NC1-4烷基的杂原子; 各R6独立选自以下基团: (1)氢, (2)C1-6烷基, (3)-(CH2)n-C3-7环烷基, (4)-(CH2)n-C2-7杂环烷基, (5)-(CH2)n-苯基, (6)-(CH2)n-萘基, (7)-(CH2)n-杂芳基, (8)-(CH2)nC(O)R5, (9)-(CH2)nC(O)OR5, (10)-(CH2)nC(OH)R5, (11)-(CH2)nC(O)(CH2)n-N(R5)2, (12)-(CH2)nC(O)(CH2)n-NR7R8, (13)-(CH2)n-OR5, (14)-(CH2)n-OC(O)R5, (15)-(CH2)n-O-(CH2)n-N(R5)2, (16)-(CH2)nCN, (17)-(CH2)nN(R5)2, (18)-(CH2)nN(R5)C(O)R5, (1  
摘要 本发明涉及一种新的N-酰化螺哌啶衍生物,是人体黑皮质素受体的激动剂,特别是人体黑皮质素-4受体(MC-4R)的选择性激动剂。因此它们用于治疗、控制或预防对MC-4R的活化有响应的疾病和障碍,例如肥胖症糖尿病性功能障碍,包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。  
国际公布 2004-10-21 WO2004/089307 英  
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