| 公开(公告)号 | CN1768041A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申请(专利)号 | CN200480009148.6 |
| 申请日期 | 2004.03.31 |
| 专利名称 | 作为黑皮质素-4受体激动剂的酰化螺哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D221/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D221/20(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.4 US 60/460,293 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | L·郭;S·何;T·简;Y·赖;J·刘;R·P·纳冈德;I·K·塞哈特;F·尤贾恩瓦尔拉;Z·叶;J·R·杨 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-31 PCT/US2004/009751 |
| 进入国家日期 | 2005.10.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构式I的化合物或其可药用盐： 其中，a，b和c均为单键或均为双键； X和Y一起形成-C(R6)＝C(R6)-， 或者X和Y之一为C(R6)2，而另一个选自以下基团： (1)C(R6)2， (2)N(R6)， (3)C(O)， (4)C＝N(R6) (5)氧， (6)硫， (7)S(O)，以及 (8)S(O)2， 或者X和Y之一为N(R9)，而另一个选自以下基团： (1)C(R6)2， (2)N(R9)， (3)C(O)， (4)C＝N(R6) (5)氧， (6)硫， (7)S(O)，以及 (8)S(O)2， 或者X和Y之一为C(O)，而另一个选自以下基团： (1)C(R6)2， (2)N(R6)， (3)C(O)， (4)C＝N(R6) (5)氧，以及 (6)硫； Z独立地选自以下基团： (1)CH， (2)C(R1)，以及 (3)N； R1选自以下基团： (1)氢， (2)脒基， (3)-(CH2)n-NR7R8， (4)C1-4烷基亚氨酰基， (5)C1-10烷基， (6)-(CH2)n-C3-7环烷基， (7)-(CH2)n-苯基， (8)-(CH2)n-萘基，以及 (9)-(CH2)n-杂芳基， 其中苯基、萘基和杂芳基为未被取代的或被1-3个独立选自R3的基团所取代，而且其中烷基和环烷基为未被取代的或被1-3个独立选自R3和氧基的基团所取代； R2选自以下基团： (1)苯基， (2)萘基，和 (3)杂芳基， 其中苯基、萘基和杂芳基为未被取代的或被1-3个独立选自R3的基团所取代， 各R3独立选自以下基团： (1)C1-6烷基， (2)-(CH2)n-苯基， (3)-(CH2)n-萘基， (4)-(CH2)n-杂芳基， (5)-(CH2)nC2-7杂环烷基， (6)-(CH2)nC3-7环烷基， (7)卤素， (8)OR5， (9)-(CH2)nN(R5)2， (10)-(CH2)nC≡N， (11)-(CH2)nCO2R5， (12)NO2， (13)-(CH2)nNR5S(O)pR5 (14)-(CH2)S(O)pN(R5)2， (15)-(CH2)nS(O)pR5， (16)-(CH2)nNR5C(O)N(R5)2， (17)-(CH2)nC(O)N(R5)2， (18)-(CH2)nNR5C(O)R5， (19)-(CH2)nNR5CO2R5， (20)-(CH2)nNR5C(O)-杂芳基， (21)-(CH2)nC(O)NR5N(R5)2， (22)-(CH2)nC(O)NR5NR5C(O)R5， (23)O(CH2)nC(O)N(R5)2， (24)CF3， (25)CH2CF3， (26)OCF3，和 (27)OCH2CF3； 其中苯基、萘基和杂芳基为未被取代的或被1-3个独立选自卤素、羟基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的取代基团所取代，且其中烷基、环烷基、杂环烷基和(CH2)是未被取代的或被1-3个独立选自卤素、羟基、氧基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的取代基团所取代，或其中在同一亚甲基(CH2)上的两个取代基与它们所连接的碳原子一起形成一个环丙基； 各R4独立选自以下基团： (1)氢， (2)C1-8烷基， (3)-(CH2)n-苯基， (4)-(CH2)n-萘基， (5)-(CH2)n-杂芳基， (6)-(CH2)nC2-7杂环烷基， (7)-(CH2)nC3-7环烷基， (8)卤素， (9)OR5， (10)-(CH2)nN(R5)2， (11)-(CH2)nC≡N， (12)-(CH2)nC(O)OR5， (13)-(CH2)nOC(O)R5， (14)NO2， (15)-(CH2)nNR5S(O)pR5， (16)-(CH2)nN(S(O)pR5)2， (17)-(CH2)nS(O)pN(R5)2， (18)-(CH2)nS(O)pR5， (19)-(CH2)nNR5C(O)N(R5)2， (20)-(CH2)nC(O)N(R5)2， (21)-(CH2)nNR5C(O)R5， (22)-(CH2)nNR5CO2R5， (23)-(CH2)nNR5C(O)-杂芳基， (24)-(CH2)nC(O)NR5N(R5)2， (25)-(CH2)nC(O)NR5NR5C(O)R5， (26)O(CH2)nC(O)N(R5)2， (27)CF3， (28)CH2CF3， (29)OCF3，和 (30)OCH2CF3； 其中苯基、萘基和杂芳基为未被取代的或被1-3个独立选自卤素、羟基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的取代基团所取代，且其中烷基、环烷基、杂环烷基和(CH2)是未被取代的或被1-3个独立选自卤素、羟基、氧基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的取代基团所取代，或者其中在同一亚甲基(CH2)上的两个取代基与它们所连接的碳原子一起形成一个环丙基； 各R5独立选自以下基团： (1)氢， (2)C1-8烷基， (3)-(CH2)nC3-7环烷基， (4)-(CH2)nC2-7杂环烷基， (5)-(CH2)n-苯基， (6)-(CH2)n-萘基， (7)-(CH2)n-杂芳基，以及 (8)-(CH2)nC3-7二环烷基， 其中烷基、苯基、杂芳基、杂环烷基、萘基、环烷基、双环烷基以及(CH2)为未被取代的或被1-3个独立选自卤素、C1-4烷基、羟基和C1-4烷氧基的基团所取代，或其中两个R5基团与它们所连接的原子一起形成一个4-8元单或双环体系，该体系任选含有另一个选自O、S和-NC1-4烷基的杂原子； 各R6独立选自以下基团： (1)氢， (2)C1-6烷基， (3)-(CH2)n-C3-7环烷基， (4)-(CH2)n-C2-7杂环烷基， (5)-(CH2)n-苯基， (6)-(CH2)n-萘基， (7)-(CH2)n-杂芳基， (8)-(CH2)nC(O)R5， (9)-(CH2)nC(O)OR5， (10)-(CH2)nC(OH)R5， (11)-(CH2)nC(O)(CH2)n-N(R5)2， (12)-(CH2)nC(O)(CH2)n-NR7R8， (13)-(CH2)n-OR5， (14)-(CH2)n-OC(O)R5， (15)-(CH2)n-O-(CH2)n-N(R5)2， (16)-(CH2)nCN， (17)-(CH2)nN(R5)2， (18)-(CH2)nN(R5)C(O)R5， (1 |
| 摘要 | 本发明涉及一种新的N-酰化螺哌啶衍生物，是人体黑皮质素受体的激动剂，特别是人体黑皮质素-4受体(MC-4R)的选择性激动剂。因此它们用于治疗、控制或预防对MC-4R的活化有响应的疾病和障碍，例如肥胖症、糖尿病、性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。 |
| 国际公布 | 2004-10-21 WO2004/089307 英 |
