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| 公开(公告)号 | CN1768043A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申请(专利)号 | CN200480008629.5 |
| 申请日期 | 2004.03.08 |
| 专利名称 | 作为5-HT受体拮抗剂用于治疗精神病和神经病学障碍的1,3,4-取代的吡唑 |
| 主分类号 | C07D231/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/12(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.5 DE 10315573.2 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·席曼;O·沙特;C·范阿姆斯特丹;G·巴尔托谢克;C·赛弗里德 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-08 PCT/EP2004/002354 |
| 进入国家日期 | 2005.09.28 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 张 敏 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物 其中 R1，R2彼此独立地表示H、A、Hal、(CH2)nHet、(CH2)nAr、具有3至7个C原子的环烷基、CF3、NO2、CN、C(NH)NOH或OCF3、OH、OA、NH2、NHA、NA2， Q表示NR3R4或Het， R3，R4表示H、(CH2)nHet、(CH2)nAr、A、具有3至7个C原子的环烷基或CF3， R5表示A、Ar或Het， A表示具有1至10个C原子的直链或支链烷基或烷氧基、具有2至10个C原子的烯基或烷氧基烷基， Het表示有机含杂原子基团，特别是含有一个或多个杂原子的饱和、不饱和或芳族单环或二环杂环或者直链或支链有机基团，它是未取代的或者被A、具有3至7个C原子的环烷基、OH、OA、NH2、NAH、NA2、NO2、CN和/或Hal单或多取代， Ar表示芳族有机基团，特别是苯基基团，它是未取代的或者被A和/或Hal单或多取代，OR5、OOCR5、COOR5、CON(R5)2、CN、NO2、NH2、NHCOR5、CF3、SO2CH3或者含环基团-OCH2O-、-OC(CH3)2O-、-OCH2CH2O-， n表示0、1、2、3、4或5， m表示1、2或3， Hal表示F、Cl、Br或I， 和表示N或CH， 及其盐和溶剂化物、对映体、外消旋物和其他对映体混合物，特别是其生理学上可耐受的盐和溶剂化物。 |
| 摘要 | 式(I)化合物及其盐和溶剂化物，其中X、R1、R2、R5和Q具有权利要求1所示含义，适合作为5HT受体的配体；以及式(IA)中间体化合物。 |
| 国际公布 | 2004-10-21 WO2004/089910 德 |
