吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-羧酸衍生物,其制造和作为药剂的用途
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公开(公告)号
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CN1768059A
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公开(公告)日
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2006.05.03
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申请(专利)号
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CN200480008639.9
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申请日期
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2004.03.26
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专利名称
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吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-羧酸衍生物,其制造和作为药剂的用途
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主分类号
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C07D471/04(2006.01)I
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分类号
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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2003.3.28 EP 03007182.3
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申请(专利权)人
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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发明(设计)人
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K·霍诺尔德;W·舍费尔;S·沙伊布利科
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2004-03-26 PCT/EP2004/003204
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进入国家日期
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2005.09.28
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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柳春琦
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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一种通式I化合物 (通式I)， 其中 R1是-C(O)-NH-烷基或-C(O)-N(烷基)2，其中烷基是未取代的或被至少一个选自下列的取代基取代： -OH； -NH(烷基)； -N(烷基)2； -NH-C(O)-烷基； -C(O)-NH-烷基； -C(O)-N(烷基)2； -C(O)-NH2； -O-烷基； -杂环基； -NH-杂环基； -NH-S(O)2-烷基； -S(O)2-NH2；和 -S(O)-烷基， 其中当所述的至少一个取代基包含烷基时，该烷基是未取代的或者 被-OH取代的； 或者基团 -CN； -C(O)-NH2； -C(O)-NH-杂环基； -C(O)-NH-NH-C(O)-NH2；或 -C(O)-NH-NH-C(O)-烷基，其中烷基是未取代的或者被如下基团取代的： -NH(烷基)；或 -N(烷基)2；且 R2是卤素； 杂环基； 烷基； -NH-C(O)-烷基； -NH-S(O)2-烷基； -(CH2)m-S(O)2-NH2； -(CH2)m-S(O)2-N(烷基)2； -(CH2)m-S(O)2-NH-(烷基)； -O-烷基；或 -S(O)n-烷基， 其中当R2包含烷基时，该烷基是未取代的或者被如下基团取代的， -OH； -O-烷基； -NH-烷基；或 -N(烷基)2； m是0、1、2、3、4、5或6； n是0、1或2； 及其可药用盐。
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摘要
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本发明描述了通式(I)化合物、它们的制造方法、包含它们的药物和制造方法，以及这些化合物作为药物活性试剂的用途。所述化合物显示出作为蛋白激酶抑制剂的活性，特别是src家族酪氨酸激酶抑制剂，因而可用于治疗由所述酪氨酸激酶介导的疾病。
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国际公布
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2004-10-07 WO2004/085436 英
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