公开(公告)号
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CN1768065A
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公开(公告)日
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2006.05.03
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申请(专利)号
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CN200480008798.9
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申请日期
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2004.01.28
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专利名称
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噻吩并嘧啶化合物及其用途
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主分类号
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C07D495/04(2006.01)I
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分类号
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C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P5/04(2006.01)I;A61P5/24(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I;A61P17/10(2006.01)I;A61P17/14(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.0
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分案原申请号
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优先权
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2003.1.29 JP 020854/2003
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申请(专利权)人
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武田药品工业株式会社
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发明(设计)人
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长展生;今田岐;飞高武宪;三轮宪弘;日下雅美;铃木伸宏
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地址
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日本大阪府
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颁证日
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国际申请
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2004-01-28 PCT/JP2004/000741
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进入国家日期
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2005.09.29
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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封新琴;巫肖南
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种具有下述通式的化合物或其盐: 式中 R1为C1-4烷基; R2为 (1)取代或未取代的C1-6烷基,取代基选自:(1’)羟基,(2’)C1-4烷氧基,(3’)C1-4烷氧基-羰基,(4’)二-C1-4烷基-氨基甲酰基,(5’)5-至7-元含氮的杂环基,(6’)C1-4烷基-羰基和(7’)卤素, (2)取代或未取代的C3-8环烷基,取代基为:(1’)羟基或(2’)单-C1-4烷基-羰基氨基, (3)取代或未取代的5-至7-元含氮的杂环基,取代基选自:(1’)卤素,(2’)羟基,(3’)C1-4烷基和(4’)C1-4烷氧基, (4)取代或未取代的苯基,取代基选自:(1’)卤素,(2’)C1-4烷氧基-C1-4烷基,(3’)单-C1-4烷基-氨基甲酰基-C1-4烷基,(4’)C1-4烷氧基和(5’)单-C1-4烷基-氨基甲酰基-C1-4烷氧基,或者 (5)C1-4烷氧基; R3为C1-4烷基; R4为 (1)氢原子, (2)C1-4烷氧基, (3)C6-10芳基, (4)N-C1-4烷基-N-C1-4烷基磺酰氨基, (5)羟基,或者 (6)取代或未取代的5-至7-元含氮的杂环基,取代基选自:(1’)氧代,(2’)C1-4烷基,(3’)羟基-C1-4烷基,(4’)C1-4烷氧基-羰基,(5’)单-C1-4烷基-氨基甲酰基和(6’)C1-4烷基磺酰基; n为1-4的整数; 条件是:当R2为取代或未取代的苯基时,R4为取代或未取代的5-至7-元含氮的杂环基,R4的取代基选自:(1)氧代,(2)羟基-C1-4烷基,(3)C1-4烷氧基-羰基,(4)单-C1-4烷基-氨基甲酰基和(5)C1-4烷基磺酰基。
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摘要
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本发明披露具有下述通式的化合物或其盐:式中R1为C1-4烷基;R2为(1)取代或未取代的5-至7-元含氮的杂环基,取代基选自:(1’)卤素,(2’)羟基,(3’)C1-4烷基和(4’)C1-4烷氧基;(2)任选具有取代基的苯基,取代基选自:(1’)卤素,(2’)C1-4烷氧基-C1-4烷基,(3’)单-C1-4烷基-氨基甲酰基-C1-4烷基,(4’)C1-4烷氧基和(5’)单-C1-4烷基氨基甲酰基-C1-4烷氧基等;R3为C1-4烷基;R4为C1-4烷氧基等;n为1-4的整数;所述化合物为具有促性腺素释放激素拮抗活性的噻吩并嘧啶化合物。
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国际公布
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2004-08-12 WO2004/067535 日
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