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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:光学活性咪唑芳香醇类衍生物制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

光学活性咪唑芳香醇类衍生物制备方法

医药数据库中心 药学论坛 浙江大学/杨立荣;王明慧;吴坚平
公开(公告)号 CN1765887A  
公开(公告)日 2006.05.03  
申请(专利)号 CN200510060758.5  
申请日期 2005.09.14  
专利名称 光学活性咪唑芳香醇类衍生物制备方法  
主分类号 C07D233/14(2006.01)I  
分类号 C07D233/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 浙江大学  
发明(设计)人 杨立荣;王明慧;吴坚平  
地址 310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 杭州求是专利事务所有限公司  
代理人 张法高  
国省代码 浙江;33  
主权项 一种光学活性咪唑芳香醇类衍生物,其特征在于其结构式为: (R)-型(S)-型 其中R:  
摘要 本发明公开了一种光学活性咪唑芳香醇类衍生物的制备方法和用途。咪唑芳香醇类衍生物为(R)-和(S)-α-烷氧基-β-(1-咪唑基)-2,4-二氟乙苯硝酸盐硝酸盐。其合成途径为间二氟苯通过氯乙酰氯酰化成α-氯代苯乙酮,再将酮还原成相应的醇,然后用有机相脂肪酶催化法拆分外消旋醇制备(R)-和(S)-型醇,在相转移条件下,光学活性醇先与咪唑进行N-烷基化反应,再与苄氯进行O-烷基化反应,最后以硝酸成盐制备得目标化合物。体外抗真菌试验表明,该类化合物具有抗真菌活性、抗真菌谱广,特别是(R)-型的抗真菌活性更高。本发明合成工艺简单,产率高,比相应类似结构的益康唑、咪康唑和噻康唑的抗菌活性高。  
国际公布  
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