7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯晶体及其制备方法
医药数据库中心 药学论坛 广州白云山制药股份有限公司;大塚化学株式会社/冯胜昔;龟山丰;黄伟东;深江一博;李葵英;刘晓红
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公开(公告)号
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CN1763045A
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公开(公告)日
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2006.04.26
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申请(专利)号
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CN200510112615.4
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申请日期
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2003.07.22
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专利名称
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7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯晶体及其制备方法
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主分类号
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C07D501/34(2006.01)I
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分类号
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C07D501/34(2006.01)I;B01D9/00(2006.01)I
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分案原申请号
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03146092.5
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优先权
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申请(专利权)人
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广州白云山制药股份有限公司;大塚化学株式会社
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发明(设计)人
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冯胜昔;龟山丰;黄伟东;深江一博;李葵英;刘晓红
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地址
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510515广东省广州市白云区同和
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京金信立方知识产权代理有限公司
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代理人
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南 霆;朱 梅
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国省代码
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广东;44
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主权项
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一种结构式如下的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯的晶体， 其中X为碘或氯； 其特征是，该晶体具有如下X-射线粉末衍射图，该图谱由λ＝1.5406埃的铜射线穿过单色仪丝滤器而获得的： dI/I0 14.80-15.0050-55 9.50-9.6080-98 7.40-7.5030-35 6.20-6.3028-30 5.60-5.7028-30 5.10-5.2030-32 4.90-5.0066-76 4.70-4.8025-28 4.55-4.6060-71 4.30-4.3225-28 4.17-4.20100 4.05-4.0827-32 3.80-3.8355-65 3.70-5.7370-80 3.60-3.6385-95 3.53-3.5522-26 3.46-3.4928-32 3.40-3.4255-70 3.28-3.2965-75 3.17-3.1947-50 2.98-3.0025-35 2.87-2.8930-35 2.82-2.8392-95 2.62-2.6325-28 2.56-2.5725-28 2.22-2.2323-25 2.11-2.1223-25 1.99-2.0051-53 其中d为晶面间距，I/I0为相对强度。
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摘要
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本发明涉及一种稳定的、高纯度的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯晶体及其制备方法。这种晶型的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯以相应的X-射线衍射图表征；该晶体的制备方法可以是以7-苯乙酰氨基-3-卤甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯为起始原料，在有机溶剂存在下，与吡啶和/或碘化物反应，反应后采用烷烃类、醚类溶剂或其混合物与醇类的混和溶剂使晶体结晶析出。这种晶体可长时间稳定存在，不易分解，非常利于工业化生产；另外，制备方法易操作，成本低，安全性好。
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国际公布
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