| 公开(公告)号 | CN1253151C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申请(专利)号 | CN02804630.7 |
| 申请日期 | 2002.02.06 |
| 专利名称 | mGluR5拮抗剂用于治疗瘙痒症的用途 |
| 主分类号 | A61K31/00(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/00(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.2.7 GB 0103045.1 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | F·加斯帕里尼;L·厄本;J·G·迈因加斯内 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-02-06 PCT/EP2002/001250 |
| 进入国家日期 | 2003.08.06 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离形式的或药学可接受的盐形式的通式I化合物在制备用于治疗瘙痒症的药物中的用途， 其中 R1是氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基、乙炔基或双(C1-4)烷基氨基， R2是氢、羟基、羧基、(C1-4)烷氧基羰基、双(C1-4)烷基氨基甲基、4-(4-氟-苯甲酰基)-哌啶-1-基-羧基、4-叔丁氧基羰基-哌嗪-1-基-羧基、4-(4-叠氮基-2-羟基苯甲酰基)-哌嗪-1-基-羧基或4-(4-叠氮基-2-羟基-3-碘-苯甲酰基)-哌嗪-1-基-羧基， R3是氢、(C1-4)烷基、羧基、(C1-4)烷氧基羰基、(C1-4)烷基氨基甲酰基、羟基(C1-4)烷基、双(C1-4)烷基氨基甲基、吗啉代羰基或4-(4-氟-苯甲酰基)-哌啶-1-基-羧基， R4是氢、羟基、羧基、(C2-5)烷酰氧基、(C1-4)烷氧基羰基、氨基(C1-4)烷氧基、双(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷氧基、双(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷基或羟基(C1-4)烷基，且 R5是具有以下通式的基团： 或 其中 Ra和Rb独立地为氢、卤素、硝基、氰基、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或(C2-5)炔基， Rc是氢、氟、氯、溴、羟基(C1-4)烷基、(C2-5)烷酰氧基、(C1-4)烷氧基或氰基，且 Rd是氢、卤素或(C1-4)烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供了mGluR5受体拮抗剂用于治疗瘙痒症的用途。 |
| 国际公布 | 2002-08-15 WO2002/062323 英 |
