氰乙酰胺和丙酮合成2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶法
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公开(公告)号
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CN1763010A
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公开(公告)日
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2006.04.26
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申请(专利)号
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CN200510041319.X
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申请日期
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2005.08.02
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专利名称
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氰乙酰胺和丙酮合成2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶法
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主分类号
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C07D213/73(2006.01)I
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分类号
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C07D213/73(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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江阴暨阳医药化工有限公司
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发明(设计)人
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徐志远;高桂祥;邢友华
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地址
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214445江苏省江阴市璜土镇璜石路388号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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江阴市同盛专利事务所
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代理人
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唐纫兰
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国省代码
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江苏;32
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主权项
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一种氰乙酰胺和丙酮合成2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶法，其特征在于：它是以氰乙酰胺和丙酮为起始原料，经缩合、环合、降解反应制得： 第一步：缩合I 由氰乙酰胺和丙酮在催化剂作用下脱去水合成缩合物I，反应式如下： 第二步：缩合II 由二甲基甲酰胺、硫酸二甲酯与甲醇钠溶液反应生成N，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛，再与缩合物I反应得共轭烯胺即缩合物II，反应式如下： 第三步：环合 缩合物II在盐酸乙醇环化得环合物，反应式如下： 第四步：降解 降解为霍夫曼降解反应，反应式如下：
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摘要
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本发明涉及一种抗艾滋病药物奈韦拉平的中间体——氰乙酰胺和丙酮合成2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶法，其特征在于：它是以氰乙酰胺和丙酮为起始原料，经缩合、环合、降解反应制得。与现有合成方法相比，本发明方最突出的特点是反应步骤少、反应条件缓和、选择性比较好、产品收率达到37％相对较高，产品纯度达到99％以上。适合大规模工业化生产。
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国际公布
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