| 公开(公告)号 | CN1764659A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申请(专利)号 | CN200480008186.X |
| 申请日期 | 2004.03.26 |
| 专利名称 | 作为EP4受体拮抗剂的前列腺素类似物 |
| 主分类号 | C07D409/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D409/06(2006.01)I;C07D211/74(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.26 US 60/457,700 |
| 申请(专利权)人 | 麦克弗罗斯特加拿大有限公司 |
| 发明(设计)人 | X·比洛特;J·科卢西;Y·韩;M·-C·威尔逊;R·N·杨 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-26 PCT/CA2004/000471 |
| 进入国家日期 | 2005.09.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 一种具有结构式I的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、前药或混合物： 式I 其中： U表示H、C1-3烷基或当W为＝O时不存在； W表示OH或＝O，条件是当W为＝O时U不存在； Z表示(CH2)n或CH＝CH； R1表示(CH2)p羟基、(CH2)pCO2R10或(CH2)n杂环基，所述杂环基未取代或被1-3个Ra基团取代且任选含有酸性羟基； R2独立表示C1-10烷基、(CH2)mC6-10芳基、(CH2)mC5-10杂环基、(CH2)mC3-10杂环烷基、(CH2)mC3-8环烷基，所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂环基未取代或被1-3个Ra基团取代； R3和R4独立表示氢、卤素或C1-6烷基； R6表示氢或C1-4烷基； R10表示氢、C1-10烷基、C3-10环烷基、(CH2)pC6-10芳基、(CH2)pC5-10杂环基； Ra表示C1-6烷氧基、C1-6烷基、CF3、硝基、氨基、氰基、C1-6烷基氨基、卤素，或Ra还表示芳基和杂环基、SC1-6烷基、SC6-10芳基、SC5-10杂环基、OC6-10芳基、OC5-10杂环基、CO2R6、CH2OC1-6烷基、CH2SC1-6烷基、CH2O芳基、CH2S芳基； 表示双键或单键； p表示0-3； n表示0-4；且 m表示0-8。 |
| 摘要 | 本发明涉及前列腺素E2受体EP4亚型的式(I)活性、选择性激动剂，以及它们在治疗青光眼和与患者眼内升高的眼内压有关的其他病症中的用途或制剂。 |
| 国际公布 | 2004-10-07 WO2004/085431 英 |
