公开(公告)号
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CN1764668A
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公开(公告)日
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2006.04.26
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申请(专利)号
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CN200380109902.9
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申请日期
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2003.12.22
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专利名称
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膦酰氧基喹唑啉衍生物及其药物用途
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主分类号
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C07F9/6512(2006.01)I
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分类号
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C07F9/6512(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.12.24 EP 02293238.8;2003.6.2 EP 03291315.4
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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N·M·赫伦;F·H·荣格;G·R·帕斯凯特;A·A·莫尔特洛克
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2003-12-22 PCT/GB2003/005613
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进入国家日期
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2005.08.22
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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一种下式(I)化合物或其药学上可接受的盐: 式(I) 其中 A为含一个氮原子以及还任选含一个或两个氮原子的5元杂芳基; X为O、S、S(O)、S(O)2或NR14; m为0、1、2或3; Z选自-NR1R2、膦酰氧基、被膦酰氧基或膦酰氧基取代的C1-4烷基取代的C3-6环烷基、以及通过碳原子连接的含一个氮原子以及还任选含一个氮原子的4-7元环,所述环可以为饱和、部分饱和或不饱和的,其中所述环在碳或氮上被膦酰氧基或膦酰氧基取代的C1-4烷基取代,并且任选在碳或氮上被1、2或3个卤基或C1-4烷基进一步取代; R1选自-COR8、-CONR8R9和C1-6烷基,其中C1-6烷基被膦酰氧基取代并且任选被1-2个卤基或甲氧基进一步取代; R2选自氢、-COR10、-CONR10R11和C1-6烷基,其中C1-6烷基任选被1-3个卤基或C1-4烷氧基或-S(O)pR11(p为0、1或2)或膦酰氧基取代,或者R2选自C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基和C3-6环烷基C1-4烷基;或者 R1和R2与它们连接的氮一起构成4-7元环,它还任选含一个氮原子,所述环可以是饱和、不饱和或部分饱和的,并且在碳或氮上被选自膦酰氧基和C1-4烷基的基团取代,其中C1-4烷基被膦酰氧基或-NR8R9取代,并且所述环任选在碳或氮上被1、2或3个卤基或C1-4烷基进一步取代; R3选自氢、卤基、氰基、硝基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、-OR12、-CHR12R13、-OC(O)R12、-C(O)R12、-NR12C(O)R13、-C(O)NR12R13、-NR12SO2R13和-NR12R13; R4为氢或选自C1-4烷基、杂芳基、杂芳基C1-4烷基、芳基和芳基C1-4烷基,它们任选被1、2或3个以下取代基取代:卤基、甲基、乙基、环丙基和乙炔基; R5选自氢、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基和C3-6环烷基C1-4烷基; R6和R7独立选自氢、卤基、C1-4烷基、C3-6环烷基、羟基和C1-4烷氧基; R8为被膦酰氧基取代并且任选被1-2个卤基或甲氧基进一步取代的C1-4烷基; R9选自氢或C1-4烷基; R10选自氢和C1-4烷基,其中C1-4烷基任选被卤基、C1-4烷氧基、S(O)q(q为0、1或2)或膦酰氧基取代; R11、R12、R13和R14独立选自氢、C1-4烷基和杂环基。
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摘要
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本发明涉及式(I)喹唑啉衍生物,其中A为含一个氮原子以及额外一个或两个氮原子的5元杂芳基;还涉及包含它们的组合物、它们的制备方法以及治疗用途。
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国际公布
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2004-07-15 WO2004/058781 英
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