| 公开(公告)号 | CN1252052C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申请(专利)号 | CN99805744.4 |
| 申请日期 | 1999.05.10 |
| 专利名称 | 用立体化学受控制造异构体纯的高度取代的氮杂环化合物的方法 |
| 主分类号 | C07D207/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/12(2006.01)I;C07D209/52(2006.01)I;C07D291/04(2006.01)I;C07C381/10(2006.01)I;C07F7/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.5.13 DE 19821418.9 |
| 申请(专利权)人 | 索尔瓦药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·雷格林;T·海因里希;B·琼科;J·安特尔;U·普雷斯乔夫 |
| 地址 | 德国汉诺威 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-05-10 PCT/DE1999/001417 |
| 进入国家日期 | 2000.11.01 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 黄泽雄 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 用立体化学法受控制备通式I的化合物及其酸加成盐的方法 其中在环状骨架第5-位的R1R2CH-基和在环状骨架第3-位的羟基各相互处于反位，且其中在环状骨架第4-位的取代基R4和在环状骨架第3-位的羟基各互相处于顺位， 且其中 n表示0或1， R1表示氢，C1-C6-烷基或必要时在苯环上一次至三次被低级烷基、低级卤代烷基，低级烷氧基或低级卤代烷氧基取代的苯基-C1-6-烷基， R2表示氢，或 R1和R2共同表示一个双键连接的甲撑基，它可被C1-5-烷基或必要时在苯环上一次至三次被低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基或低级卤代烷氧基取代的苯基-C1-5-烷基取代， R3表示氢，和 R4表示氢，低级烷基或必要时在苯环上一次或多次被低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基或低级卤代烷氧基取代的苯基低级烷基，或 R3和R4共同表示一个C2-烷撑链或必要时含1至3个双键的C3-6-烷撑链，它必要时可一次或两次被低级烷基取代的C1-2-烷撑基桥接， R5表示氢，低级烷基，羟基，低级烷氧基或各在苯环上必要时一次至三次被低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基或低级卤代烷氧基取代的苯基低级烷基，或表示苯基低级烷氧基，和 R6表示氢，和 R7表示氢，和 R8表示氢；氰基；必要时用以下物质酯化的羧基：必要时含一至三个双键的环脂族的或直链或支链型脂族C1-C6-烷醇，它必要时一至三次被卤素或低级烷氧基取代，或必要时在苯环上一至三次被低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基或低级卤代烷氧基取代的苯基低级烷醇；必要时在氮原子上一次被各必要时一次至三次被卤素或低级烷氧基取代的C3-C8-环烷基低级烷酰基或直链的或支链的脂肪族C1-C6-烷酰基，或被必要时在苯环上一次至三次被低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基或低级卤代烷氧基取代的苯基低级烷酰基取代的羰基氨基，或者在氮原子上一次或二次被各必要时一次至三次被卤素或低级烷氧基取代的C3-C8-环烷基低级烷基或直链的或支链的脂族C1-C6-烷基，或被必要时在苯环上一次至三次被低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基或低级卤代烷氧基取代的苯基低级烷基取代的羰基氨基，或者在氮原子上用一个合适的氨基保护基团取代的羰基氨基；必要时一重或四重不饱和的、带有3-10个环碳原子的单环或双环的环体系，它的环碳原子能一次至三次被氮、氧和/或硫置换，且该环体系能一次至三次被低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基，羟基，卤素或被低级烷撑链取代，此烷撑链与在环体系中相邻碳原子相连的二个氧原子相连接，或 表示必要时含一个至三个双键的直链或支链C1-12烷基，该烷基一次至三次被下列基团取代，即卤素；羟基；低级烷氧基；必要时用以下物质酯化的羧基：必要时含一至三个双键的环脂族的或直链或支链型脂族的C1-C6-烷醇，它必要时一至三次被卤素或低级烷氧基取代，或必要时在苯环上一至三次被低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基或低级卤代烷氧基取代的苯基低级烷醇；氰基；硫醇基；低级烷硫基；氨基；低级烷基氨基；必要时在氮原子上一次被各必要时一次至三次被卤素或低级烷氧基取代的C3-C8-环烷基低级烷酰基或者直链或支链的脂肪族C1-C6-烷酰基，或被必要时在苯环上一次至三次被低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基或低级卤代烷氧基取代的苯基低级烷酰基取代的羰基氨基，或者在氮原子上一次或二次被各必要时一次至三次被卤素或低级烷氧基取代的C3-C8-环烷基低级烷酰基或者直链或支链的脂肪族C1-C6-烷酰基，或被必要时在苯环上一次至三次被低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基或低级卤代烷氧基取代的苯基低级烷酰基取代的羰基氨基，或者在氮原子上用一个合适的氨基保护基团取代的羰基氨基；一个必要时一重或多重不饱和的、带有3-10个环碳原子的单环或双环环体系，它的环碳原子可一次至三次被氮、氧和/或硫置换，且该环体系可一次至三次被低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、羟基、卤素取代或被连接在两个与环体系的相邻碳原子结合的氧原子上的低级烷撑链取代，或 R5和R8也可共同与它们所结合其上的碳原子相连，形成一个必要时含有1至3个双键的、带有5至10个环碳原子的单环或双环的环体系，该环体系未带有取代基R5或R8的碳原子可一次至三次被硫，氧和/或氮置换，该环体系必要时可一次至三次被低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基，低级卤代烷氧基，羟基，卤素取代，或被低级烷撑链取代，此烷撑链连接在两个与环体系相邻的碳原子相连的氧原子上，或 R6和R7也可共同形成一个键，和 R5和R8也可与它们结合其上的碳原子共同形成一个芳族的C6-环体系，该体系与2-4个另外的碳原子稠合(anellieren)成一个总共含8-10个环碳原子的、带有总共3-5个双键的双环体系，其中未带有取代基R5或R8的此C6-10-环体系的碳原子可一次至三次被硫、氧和/或氮置换，且其中此C6-10-环体系必要时一次至三次被低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基，低级卤代烷氧基，羟基，卤素取代或被低级烷撑链取代，此链连接在2个与环体系的相邻碳原子相连的氧原子上， R9表示氢 |
| 摘要 | 本发明叙述了立体化学法受控制备通式(I)化合物的方法，式中取代基具有说明书中指明的意义，以及叙述了此方法的中间产物和新的氮杂环化合物。 |
| 国际公布 | 1999-11-18 WO1999/058500 德 |
