| 公开(公告)号 | CN1761653A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480007137.4 |
| 申请日期 | 2004.02.10 |
| 专利名称 | 通过使N-芳基氨基甲酸酯与卤代杂芳基反应制备N-杂芳基-N-芳基胺的方法和类似方法 |
| 主分类号 | C07D213/80(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/80(2006.01)I;C07D213/79(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07C273/18(2006.01)I;C07C275/42(2006.01)I;C07C275/30(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.10 US 60/446,641;2003.5.28 US 60/474,272 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·R·史努尼安;P-A·奥利弗-沙菲尔 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-10 PCT/US2004/003933 |
| 进入国家日期 | 2005.09.16 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 生产式(I)二芳基胺化合物或其盐的方法： 所述方法包括在碱金属盐或过渡金属催化剂的存在下使式(II)化合物与式(III)胺偶联的步骤： Ar1-XAr2-NH-Y (II)(III) 其中： Ar1和Ar2独立地是Q； 其中每个Q是芳基或杂芳基环系，可选地与具有0-4个杂原子的饱和或不饱和5-8元环稠合； 其中Q可选地在一个或多个环原子上被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素；C1-C6脂族基团，可选地被N(R′)2、OR′、CO2R′、C(O)N(R′)2、OC(O)N(R′)2、NR′CO2R′、NR′C(O)R′、SO2N(R′)2、N＝CH-N(R′)2或OPO3H2取代；C1-C6烷氧基，可选地被N(R′)2、OR′、CO2R′、C(O)N(R′)2、OC(O)N(R′)2、NR′CO2R′、NR′C(O)R′、SO2N(R′)2、N＝CH-N(R′)2或OPO3H2取代；Ar3；CF3；OCF3；OR′；SR′；SO2N(R′)2；OSO2R′；SCF3；NO2；CN；N(R′)2；CO2R′；CO2N(R′)2；C(O)N(R′)2；NR′C(O)R′；NR′CO2R′；NR′C(O)C(O)R′；NR′SO2R′；OC(O)R′；NR′C(O)R2；NR′CO2R2；NR′C(O)C(O)R2；NR′C(O)N(R′)2；OC(O)N(R′)2；NR′SO2R2；NR′R2；N(R2)2；OC(O)R2；OPO3H2；和N＝CH-N(R′)2； R′选自氢；C1-C6脂族基团；或者5-6元碳环或杂环环系，可选地被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、C1-C6烷氧基、氰基、硝基、氨基、羟基和C1-C6脂族基团； R2是C1-C6脂族基团，可选地被N(R′)2、OR′、CO2R′、C(O)N(R′)2或SO2N(R′)2取代；或者碳环或杂环环系，可选地被N(R′)2、OR′、CO2R′、C(O)N(R′)2或SO2N(R′)2取代； 其中Ar3是芳基或杂芳基环系，可选地与具有0-4个杂原子的饱和或不饱和5-8元环稠合； 其中Ar3可选地在一个或多个环原子上被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素；C1-C6脂族基团，可选地被N(R′)2、OR′、CO2R′、C(O)N(R′)2、OC(O)N(R′)2、NR′CO2R′、NR′C(O)R′、SO2N(R′)2、N＝CH-N(R′)2或OPO3H2取代；C1-C6烷氧基，可选地被N(R′)2、OR′、CO2R′、C(O)N(R′)2、OC(O)N(R′)2、SO2N(R′)2、NR′CO2R′、NR′C(O)R′、N＝CH-N(R′)2或OPO3H2取代；CF3；OCF3；OR′；SR′；SO2N(R′)2；OSO2R′；SCF3；NO2；CN；N(R′)2；CO2R′；CO2N(R′)2；C(O)N(R′)2；NR′C(O)R′；NR′CO2R′；NR′C(O)C(O)R′；NR′SO2R′；OC(O)R′；NR′C(O)R2；NR′CO2R2；NR′C(O)C(O)R2；NR′C(O)N(R′)2；OC(O)N(R′)2；NR′SO2R2；NR′R2；N(R2)2；OC(O)R2；OPO3H2；和-N＝CH-N(R′)2； X是离去基团； Y是-C(O)-O-Z； Z是C1-C6脂族基团、苄基、Fmoc、-SO2R’或Q，其条件是Q不被X或炔烃取代； |
| 摘要 | 本发明涉及生产式(I)二芳基胺化合物或其盐的方法，所述方法包含在碱金属盐或过渡金属催化剂的存在下使式(II)化合物与式(III)胺偶联的步骤，其中：Ar1和Ar2独立地是Q；其中每个Q是芳基或杂芳基环系，可选地与具有0-4个杂原子的饱和或不饱和5-8元环稠合；其中Q是如权利要求1所定义的可选被取代的，其中：X是离去基团；Y是-C(O)-O-Z；Z选自C1-C6脂族基团、苄基、Fmoc、-SO2R’和Q，其条件是Q不被X或炔烃取代；其中R’是如权利要求1所定义的。 |
| 国际公布 | 2004-08-26 WO2004/072038 英 |
