| 公开(公告)号 | CN1761468A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480006855.X |
| 申请日期 | 2004.02.11 |
| 专利名称 | 新的二环化合物和组合物 |
| 主分类号 | A61K31/537(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/537(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.11 US 60/446,648;2003.4.21 US 60/464,809;2003.5.19 US 60/472,012 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | 潘世风;N·格雷;米 原;高闻起;范 毅;S·勒菲弗 |
| 地址 | 百慕大群岛(英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-11 PCT/US2004/004006 |
| 进入国家日期 | 2005.09.13 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 式I化合物或其盐： 其中： Y是-CH2CH2-、-CH2CH(OH)-、-CH(OH)CH2-、-C(O)CH2-、-CH2C(O)-、-CH＝CH-或1，2-亚环丙基； X是亚芳基或C5-6亚杂芳基，其任选地被1至3个选自卤素、C1-10烷基和卤代C1-6烷基的取代基取代； R1是式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)或(f)的基团： 其中： n是0、1、2、3、4或5； m是0、1或2； R6是C1-10烷基、环烷基、C1-10烷氧基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺酰基、C1-10烷基亚磺酰基或卤代C1-10烷基；其中每个基团中的任一脂肪族基团部分均可以是直链的或支链的，并且可以任选地被至多3个羟基、环烷基或C1-4烷氧基取代且可以任选地中间插入双键或三键或者一个或多个C(O)、NR12、S、S(O)、S(O)2或O基团； R7是芳基或C5-6杂芳基，其任选地被芳基、C5-6杂芳基或C3-8杂环烷基取代，其中R7中的任一芳基、杂芳基或杂环烷基均可以任选地被1至3个选自卤素、C1-10烷基、C1-10烷氧基、卤代C1-10烷基和卤代C1-10烷氧基的取代基取代； R2是氢；C1-4烷基，其任选地被一个或多个卤素取代；C2-6链烯基、C2-6炔基或环烷基，其任选地被卤素取代；或C1-4烷基，其任选地在末端碳原子上被OH或式(g)的基团取代： 其中：Z是O、S、(CH2)1-2、CF2或NR11，其中R11是H、(C1-4)烷基或卤代(C1-4)烷基；且R9和R10独立地为H、OH、任选地被1至3个卤素基团取代的(C1-4)烷基或(C1-4)烷氧基；条件是R9和R10不均是氢； R3和R4独立地为H或任选地被卤素或酰基取代的C1-4烷基；且 R5是-OH、-O酰基、-NH酰基或如上所定义的式(g)的基团。 |
| 摘要 | 本发明涉及二环衍生物、它们的制备方法、它们的用途以及含有它们的药物组合物。本发明提供了一类新化合物，其可用于治疗或预防由淋巴细胞相互作用介导的疾病或病症，特别是与EDG/S1P受体介导的信号转导有关的疾病。 |
| 国际公布 | 2004-08-26 WO2004/071442 英 |
