| 公开(公告)号 | CN1761645A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480006867.2 |
| 申请日期 | 2004.03.11 |
| 专利名称 | 磺酸,其衍生物及含有它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07C309/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07C309/24(2006.01)I;C07C309/29(2006.01)I;C07C311/16(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;C07D207/263(2006.01)I;C07D207/333(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.14 EP 03005783.0 |
| 申请(专利权)人 | 冬姆佩股份公司 |
| 发明(设计)人 | M·阿莱格蒂;A·阿拉米尼;M·C·切斯塔;R·贝尔蒂尼;C·比蕯里;F·科洛塔 |
| 地址 | 意大利阿奎拉 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-11 PCT/EP2004/050293 |
| 进入国家日期 | 2005.09.13 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 余 颖 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 通式(I)所示的磺酸与衍生化合物，及其药学上可接受的盐，在制备抑制IL-8诱导的人多形核嗜中性白细胞趋化性的药物中的用途， 通式(I)中， Ar是非取代或由1至3个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羥基、C1-C4-酰氧基、苯氧基、氰基、硝基、氨基、C1-C4-酰基氨基、鹵代-C1-C3-烷基、鹵代-C1-C3-烷氧基、苯甲酰基，或者Ar是取代或未取代的5-6元杂芳环； X代表-CH2-或-CH(CH3)-基团，或者通式(II)所示的E构型烯基，其中R′是H或CH3； Y选自O(氧)和NH；并且 -当Y是O(氧)，R是H(氢)； -当Y是NH，R选自以下基团：H、C1-C5-烷基、C1-C5-环烷基、C1-C5-烯基、C1-C5-酰基；通式-CH2-CH2-Z-(CH2-CH2O)nR”所示的残基，其中R”是H或C1-C5-烷基，n是0至2的整数，Z是氧或硫；通式-(CH2)n-NRaRb所示的残基，其中n是0至5的整数，Ra和Rb可相同或不同，各自是C1-C6-烷基、C1-C6-烯基，或者，另一个选择，Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成一个通式(III)所示的3-7元杂环， 其中W代表单键、CH2、O、S、N-Rc，Rc是H、C1-C6-烷基或C1-C6-烷基苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及用选择的磺酸，其衍生物及含有这些化合物的药物组合物来抑制由白介素-8(IL-8)与CR1和CXCR2膜受体相互作用所诱导的嗜中性白细胞(PMN白细胞)趋化激活。这些化合物可用来预防和治疗所述激活引起的病理。尤其是，选择的磺酸及其衍生物不具有环加氧酶抑制活性，特别用于治疗嗜中性白细胞依赖性病理，例如牛皮癣、溃疡性结肠炎、黑素瘤、慢性阻塞性肺部疾病(COPD)、大疱性类天疱疮、类风湿性关节炎、特发性纤维化、肾小球性肾炎，以及用于预防和治疗由缺血和再灌注引起的损伤。 |
| 国际公布 | 2004-09-23 WO2004/080951 英 |
