公开(公告)号
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CN1761676A
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公开(公告)日
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2006.04.19
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申请(专利)号
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CN200480007740.2
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申请日期
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2004.02.06
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专利名称
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杂芳基5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷衍生物及含有该衍生物的糖尿病治疗药
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主分类号
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C07H17/02(2006.01)I
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分类号
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C07H17/02(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.4.1 JP 097838/2003;2003.12.3 JP 404959/2003
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申请(专利权)人
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大正制药株式会社
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发明(设计)人
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柿沼浩行;佐藤正和;天田英明;浅沼肇;土屋优子
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地址
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日本东京都
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颁证日
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国际申请
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2004-02-06 PCT/JP2004/001272
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进入国家日期
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2005.09.21
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专利代理机构
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北京市金杜律师事务所
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代理人
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杨宏军
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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下式表示的5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷化合物或其药学上可接受的盐或其水合物, 式中, B为可以被任意取代基取代的杂芳基, R1A、R2A、R3A及R4A可以相同或不同,表示氢原子、C2-10酰基、C7-10芳烷基、C2-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基C2-10酰基或C1-6烷氧基C2-6烷氧基羰基, QX表示N或C, XA表示-(CH2)n-、-CO(CH2)n-、-C(OH)(CH2)n-、-O-(CH2)n-、-CONH(CH2)n-、-NHCO(CH2)n-(n为0-3的整数)、-COCH=CH-、-S-或-NH-,其中,QX为N时,XA表示-(CH2)n-、-CO(CH2)n-、-C(OH)(CH2)n-、-CONH(CH2)n-(n为0-3的整数)或-COCH=CH-, R5、R6、R7、R8及R9可以相同或不同、表示氢原子、卤原子、羟基、可以被选自卤原子及羟基的1个或1个以上取代基取代的C1-6烷基, -(CH2)m’-Q’ 式中,m’为0~4的整数,Q’为甲酰基、氨基、硝基、氰基、羧基、磺酸基、可以被卤原子取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-10酰氧基、C2-10酰基、C2-6烷氧基羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚硫酰基、C1-6烷基磺酰基、-NHC(=O)H、C2-10酰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基氨基、N,N-二(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基羰基或N,N-二(C1-6烷基)氨基羰基, 或可以被1~4个取代基取代的C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、芳基、C7-10芳烷基、芳氧基、C7-10芳烷氧基、C7-10芳烷基氨基、杂芳基或4~6元杂环烷基,此处,取代基选自卤原子、羟基、C1-6烷基及C1-6烷氧基。
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摘要
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本发明提供一种显示SGLT2的活性抑制作用、由下式表示的杂芳基5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷化合物或其药学上可接受的盐或其水合物、及含有上述物质作为有效成分的医药品,特别是糖尿病、糖尿病相关疾病或糖尿病性合并症的预防或治疗药。
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国际公布
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2004-10-21 WO2004/089967 日
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