公开(公告)号
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CN1761454A
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公开(公告)日
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2006.04.19
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申请(专利)号
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CN200480007441.9
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申请日期
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2004.02.25
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专利名称
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小颗粒的制备方法
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主分类号
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A61K9/10(2006.01)I
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分类号
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A61K9/10(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.3.17 US 10/390,333
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申请(专利权)人
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巴克斯特国际公司
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发明(设计)人
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詹姆斯·E·基普;王重德;简·韦林;克里斯蒂娜·L·里贝克;肖恩·布林耶尔森
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地址
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美国伊利诺斯州
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颁证日
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国际申请
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2004-02-25 PCT/US2004/005696
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进入国家日期
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2005.09.19
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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杨 青;樊卫民
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国省代码
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美国;US
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主权项
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小颗粒有机化合物的制备方法,所述有机化合物在水可混第一溶剂中的溶解度大于含水第二溶剂,所述方法包括下列步骤: (i)溶解有机化合物于水可混第一溶剂中形成溶液; (ii)混合该溶液与第二溶剂限定颗粒的前悬浮液;以及 (iii)加入能量至前悬浮液以形成小颗粒平均有效粒径小于约100μm的悬浮液。
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摘要
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本发明涉及形成小颗粒有机化合物,方法是在含水介质中沉淀有机化合物形成前悬浮液,接着加入能量使颗粒的涂层稳定,或改变颗粒的晶格结构,包括下列步骤:(i)使有机化合物溶解在水可混第一溶剂中形成溶液,(ii)混合该溶液和第二溶剂以限定颗粒的前悬浮液,以及(iii)加入能量至前悬浮液中形成平均有效粒径小于约100μm的颗粒悬浮液。所述方法优选用于制备水溶性差、药物活性化合物的小颗粒的悬浮液,适于通过诸如肠胃外,口服,肺部,鼻,含服,局部,眼内,直肠,阴道,经皮等给药途径而体内传递。
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国际公布
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2004-09-30 WO2004/082659 英
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