| 公开(公告)号 | CN1250223C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申请(专利)号 | CN01120849.X |
| 申请日期 | 1997.07.23 |
| 专利名称 | 吡咯并三嗪和嘧啶化合物 |
| 主分类号 | A61K31/519(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/519(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/14(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P15/08(2006.0 |
| 分案原申请号 | 97196525.0 |
| 优先权 | 1996.7.24 US 60/023290;1996.7.24 US 08/686047;1997.7.23 US 08/899242 |
| 申请(专利权)人 | 杜邦药品公司 |
| 发明(设计)人 | A·G·阿范尼蒂斯;R·J·乔尔瓦特 |
| 地址 | 美国特拉华州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王其灏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(51)化合物，以及其药学上可接受的盐形式： 式(51) 它们选自： 其中R3为-NHCH(CH2OMe)2，R4a为Me，R4b为H，R4c为Me，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-N(CH2CH2OMe)2，R4a为Me，R4b为H，R4c为Me，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-N(c-Pr)(CH2CH2CN)，R4a为Me，R4b为H，R4c为Me，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-N(CH2CH2OMe)2，R4a为Cl，R4b为H，R4c为Me，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-NHCH(CH2OMe)2，R4a为Cl，R4b为H，R4c为Me，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-NHCH(Et)2，R4a为Cl，R4b为H，R4c为Me，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-N(Et)2，R4a为Me，R4b为H，R4c为Me，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-N(n-Pr)(CH2CH2CN)，R4a为Me，R4b为H，R4c为Me，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-N(n-Bu)(CH2CH2CN)，R4a为Me，R4b为H，R4c为Me，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-NHCH(Et)(CH2OMe)，R4a为Me，R4b为H，R4c为Me，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-NHCH(Et)2，R4a为Me，R4b为H，R4c为OMe，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-NHCH(CH2OMe)2，R4a为Me，R4b为H，R4c为OMe，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为(S)-NHCH(CH2CH2OMe)CH2OMe，R4a为Me，R4b为H，R4c为Me，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为(S)-NHCH(CH2CH2OMe)CH2OMe，R4a为Me，R4b为H，R4c为OMe，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-N(CH2CH2OMe)2，R4a为Me，R4b为H，R4c为Cl，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-NH(Et)，R4a为Me，R4b为H，R4c为Me，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-NHCH(Et)2，R4a为Me，R4b为H，R4c为Cl，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-NHCH(CH2OMe)2，R4a为Me，R4b为H，R4c为Cl，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为(S)-NHCH(CH2CH2OMe)CH2OMe，R4a为Me，R4b为H，R4c为Cl，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-N(Et)2，R4a为Me，R4b为H，R4c为OMe，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为(S)-NHCH(CH2CH2OMe)CH2OMe，R4a为Cl，R4b为H，R4c为Me，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-N(Et)2，R4a为Cl，R4b为H，R4c为Me，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-N(c-Pr)(CH2CH2CN)，R4a为Me，R4b为H，R4c为OMe，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-N(c-Pr)(CH2CH2CN)，R4a为Cl，R4b为H，R4c为Me，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-NHCH(Et)(CH2OMe)，R4a为Me，R4b为H，R4c为OMe，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-NHCH(Et)(CH2OMe)，R4a为Cl，R4b为H，R4c为Me，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-NHCH(Et)2，R4a为Br，R4b为H，R4c为OMe，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-N(CH2CH2OMe)2，R4a为Br，R4d为H，R4c为OMe，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-NHCH(CH2OMe)2，R4a为Br，R4b为H，R4c为OMe，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-N(Et)2，R4a为Me，R4b为H，R4c为Cl，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-N(Et)2，R4a为Cl，R4b为H，R4c为OMe，R4d为OMe，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-NHCH(Et)2，R4a为Cl，R4b为H，R4c为OMe，R4d为OMe，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-N(CH2CH2OMe)2，R4a为Cl，R4b为H，R4c为Cl，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-NHCH(CH2OMe)2，R4a为Cl，R4b为H，R4c为Cl，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-N(Pr)(CH2CH2CN)，R4a为Cl，R4b为H，R4c为Cl，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-N(Bu)(Et)，R4a为Cl，R4b为H，R4c为Cl，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-NHCH(Et)CH2OMe，R4a为Cl，R4b为H，R4c为Cl，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-NHCH(Et)2，R4a为Cl，R4b为H，R4c为Cl，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-NHCH(Et)2，R4a为Me，R4b为H，R4c为Me，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-NHCH(Et)2，R4a为Me，R4b为H，R4c为Cl，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物； 其中R3为-NEt2，R4a为Me，R4b为H，R4c为OMe，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物；和 其中R3为-N(Pr)(CH2CH2CN)，R4a为Me，R4b为H，R4c为OMe，R4d为H，R4e为H的式(51)化合物。 |
| 摘要 | 式(I)或式(II)的促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)拮抗剂以及它们在治疗焦虑症、抑郁症和其它精神性疾病、神经性疾病以及治疗免疫、心血管或与心脏相关疾病及与心理失调和精神压力有关的结肠过敏中的用途。 |
| 国际公布 |
