公开(公告)号
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CN1250542C
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公开(公告)日
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2006.04.12
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申请(专利)号
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CN00817492.X
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申请日期
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2000.12.21
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专利名称
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具有抗肿瘤活性的2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-乙酰胺
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主分类号
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C07D405/12(2006.01)I
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分类号
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C07D405/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1999.12.23 IT MI99A002693
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申请(专利权)人
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诺威斯药物有限公司
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发明(设计)人
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E·门塔;N·佩斯卡莉
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地址
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意大利米兰
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颁证日
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国际申请
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2000-12-21 PCT/EP2000/013068
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进入国家日期
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2002.06.20
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;隗永良
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国省代码
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意大利;IT
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主权项
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式I的化合物,其异构体、对映体和其混合物,和其可药用盐: 其中: -R1、R2和R5独立地为氢或C1-C6烷基; -R3为氢、C1-C4烷基、芳烷基、苯基,其中芳烷基是苄基、苯乙基、萘基甲基、联苯基甲基,它们被下述的一个或多个基团取代或未取代:氯、氟、三氟甲基、硝基、氰基、甲基磺酰基、叔丁基,和其中苯基是未取代的或被卤素、羟基、甲基、甲氧基、硝基、羧基、氰基取代; -R4为氢、直链或支链的C1-C8烷基、C5-C6环烷基;芳烷基;杂芳烷基;其中芳烷基是苄基、苯乙基、萘基甲基、联苯基甲基,它们被下述的一个或多个基团取代或未取代:氯、氟、三氟甲基、硝基、氰基、甲基磺酰基、叔丁基,和所述杂芳烷基是吡啶基甲基; -X为一个或多个基团,最多为四个,独立地选自氢;C1-C6烷基;C1-C6卤代烷基;C1-C6羟基烷基;C1-C6-氨基烷基;C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基;C1-C18-酰氧基-C1-C6-烷基;羟基;C1-C4烷氧基;C1-C3卤代烷氧基;苯氧基;苄氧基;C1-C3酰氧基;氨基;C1-C3烷基氨基;C1-C3-酰基氨基;C1-C3-烷基磺酰基氨基;氯苯甲酰基氨基;卤素;硝基;氰基;三氟甲基;羧基;C1-C6烷氧基羰基;RaRbN(CH2)nC(=O)-基团,其中,Ra和Rb独立地为氢、C1-C3-烷基或Ra和Rb与和其相连的氮原子一起形成吡咯烷环、哌啶子基环、哌嗪环或吗啉环并且n=0或整数1-4;RaRcN(CH2)nC(=O)-基团,其中Ra和n如前定义和Rc为C1-C4-烷氧基羰基;R1C(=O)-基团,其中,R1如前定义;磺酰基;巯基;C1-C4-烷硫基;C1-C4-烷基亚磺酰基;C1-C4-烷基磺酰基;氨基磺酰基;C1-C3-烷基氨基磺酰基;基团-P(=O)(OR1)(OR2),R1和R2如前定义;基团(E)-或(Z)-C(R1)=C(R2)-C(=O)R6,其中,R6为羟基、C1-C6-烷氧基、NRaRb或式RaRbN(CH2)mNR1-的基团,m为整数2-4和R1、R2、Ra和Rb如前定义; -Y为氧或硫原子。
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摘要
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本发明公开了具有抗肿瘤活性、特别是抗实体瘤、更准确地说是抗结肠和肺肿瘤活性的式(I)的2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-乙酰胺,其中Y为氧或硫原子,X、R1、R2、R3、R4和R5如权利要求1定义。
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国际公布
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2001-07-05 WO2001/047916 英
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