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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:具有抗肿瘤活性的2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-乙酰胺专利检索:专利号/专利人/发明人
    

具有抗肿瘤活性的2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-乙酰胺

医药数据库中心 药学论坛 诺威斯药物有限公司/E·门塔;N·佩斯卡莉
公开(公告)号 CN1250542C  
公开(公告)日 2006.04.12  
申请(专利)号 CN00817492.X  
申请日期 2000.12.21  
专利名称 具有抗肿瘤活性的2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-乙酰胺  
主分类号 C07D405/12(2006.01)I  
分类号 C07D405/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1999.12.23 IT MI99A002693  
申请(专利权)人 诺威斯药物有限公司  
发明(设计)人 E·门塔;N·佩斯卡莉  
地址 意大利米兰  
颁证日  
国际申请 2000-12-21 PCT/EP2000/013068  
进入国家日期 2002.06.20  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隗永良  
国省代码 意大利;IT  
主权项 式I的化合物,其异构体、对映体和其混合物,和其可药用盐: 其中: -R1、R2和R5独立地为氢或C1-C6烷基; -R3为氢、C1-C4烷基、芳烷基、苯基,其中芳烷基是苄基、苯乙基、萘基甲基、联苯基甲基,它们被下述的一个或多个基团取代或未取代:氯、氟、三氟甲基、硝基、氰基、甲基磺酰基、叔丁基,和其中苯基是未取代的或被卤素、羟基、甲基、甲氧基、硝基、羧基、氰基取代; -R4为氢、直链或支链的C1-C8烷基、C5-C6环烷基;芳烷基;杂芳烷基;其中芳烷基是苄基、苯乙基、萘基甲基、联苯基甲基,它们被下述的一个或多个基团取代或未取代:氯、氟、三氟甲基、硝基、氰基、甲基磺酰基、叔丁基,和所述杂芳烷基是吡啶基甲基; -X为一个或多个基团,最多为四个,独立地选自氢;C1-C6烷基;C1-C6卤代烷基;C1-C6羟基烷基;C1-C6-氨基烷基;C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基;C1-C18-酰氧基-C1-C6-烷基;羟基;C1-C4烷氧基;C1-C3卤代烷氧基;苯氧基;苄氧基;C1-C3酰氧基;氨基;C1-C3烷基氨基;C1-C3-酰基氨基;C1-C3-烷基磺酰基氨基;氯苯甲酰基氨基;卤素;硝基;氰基;三氟甲基;羧基;C1-C6烷氧基羰基;RaRbN(CH2)nC(=O)-基团,其中,Ra和Rb独立地为氢、C1-C3-烷基或Ra和Rb与和其相连的氮原子一起形成吡咯烷环、哌啶子基环、哌嗪环或吗啉环并且n=0或整数1-4;RaRcN(CH2)nC(=O)-基团,其中Ra和n如前定义和Rc为C1-C4-烷氧基羰基;R1C(=O)-基团,其中,R1如前定义;磺酰基;巯基;C1-C4-烷硫基;C1-C4-烷基亚磺酰基;C1-C4-烷基磺酰基;氨基磺酰基;C1-C3-烷基氨基磺酰基;基团-P(=O)(OR1)(OR2),R1和R2如前定义;基团(E)-或(Z)-C(R1)=C(R2)-C(=O)R6,其中,R6为羟基、C1-C6-烷氧基、NRaRb或式RaRbN(CH2)mNR1-的基团,m为整数2-4和R1、R2、Ra和Rb如前定义; -Y为氧或硫原子。  
摘要 本发明公开了具有抗肿瘤活性、特别是抗实体瘤、更准确地说是抗结肠和肺肿瘤活性的式(I)的2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-乙酰胺,其中Y为氧或硫原子,X、R1、R2、R3、R4和R5如权利要求1定义。  
国际公布 2001-07-05 WO2001/047916 英  
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