公开(公告)号
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CN1250519C
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公开(公告)日
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2006.04.12
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申请(专利)号
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CN01101656.6
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申请日期
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2001.01.19
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专利名称
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具有调节钾通道功能的胺衍生物及其制备方法和应用
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主分类号
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C07C211/08(2006.01)I
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分类号
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C07C211/08(2006.01)I;C07C211/17(2006.01)I;C07C211/09(2006.01)I;C07C211/18(2006.01)I;C07C229/06(2006.01)I;C07C233/64(2006.01)I;C07C215/00(2006.01)I;C07C311/17(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;C07D233/44(2006.01)I;C07D295/15(2006.01)I;C07
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
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发明(设计)人
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汪 海;杨日芳;路新强;恽榴红;崔文玉;王 林;龙超良;高企秀;何华美;李福林;刘 蔚;刘立军;闫 远
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地址
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100850北京市海淀区太平路27号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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唐伟杰
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国省代码
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北京;11
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主权项
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通式Ia所示的胺衍生物、其异构体、消旋体或光学异构体、药用酸加成盐、其酰胺或其酯, 其中: (1).当R’1为异丙基,R’2、R’3为甲基时,R’4可为异丙基、正丁基、异丁基、特丁基、环丙甲基、二甲胺基乙基、烯丙基、二异丙胺基乙基;或 (2).当R’1、R’2为甲基,R’3-C-NH-R’4可为下式所示的胺衍生物、其 异构体、消旋体或光学异构体, 其中R与R’为C1-5烃基,n为1-8的整数;或 (3).当R’1为苯基、R’2为甲基时,R’3可为甲基、乙基、异丙基、R’4可为丙基、甲氧羰甲基;或 (4).当R’1为(CH3)2C(NH2)-,R’2、R’3均为CH3-时,R’4为(CH3)2CH-;或 当R’1为(CH3)2C(OH)-,R’2、R’3均为CH3-时,R’4为(CH3)2CH-或者(CH3)2CH(CH3)-;或 当R’1为R’2、R’3均为CH3-或者R’2与R’3一起为-(CH2)4-或-(CH2)5-时,R’4为(CH3)2CH-;或 当R’1为(CH3)2C(ONO2)-,R’2、R’3均为CH3-时,R’4为(CH3)2CH-;或 当R’1为R’2、R’3均为CH3-或者R’2与R’3一起为-(CH2)4-或-(CH2)5-时,R’4为(CH3)2CH-;或 当R’1为R’2、R’3均为CH3-时,R’4为(CH3)2CH-或者(CH3)2CH(CH3)-;或 当R’1为R’2、R’3为-(CH2)5-时,R’4为(CH3)2CCH(CH3)-;或 (5).当R’1为(CH3)2CH-,R’2、R’3均为CH3-时,R’4为Val-,Trp-,Ile-,Leu-,Phe-,O2N-Arg-,Pro-,Leu-Val-,Trp-Trp-Trp-,(CH3)2CH-SO2-,或者R’4为如下基团之一: 或或 当R’1为环丙基,R’2和R’3为-CH2-CH2-时,R’4为Val-;或 当R’1为环己基,R’2和R’3为CH3-时,R’4为Pro-;或 当R’1为环己基,R’2和R’3为-CH2-CH2-时,R’4为Pro-或者
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摘要
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本发明提供了通式I所表示胺衍生物、其异构体、消旋体或光学异构体、药用盐,其酰胺或其酯,含它们的药物组合物、其制备方法,以及所述的化合物在制备用于预防或治疗心血管疾病、糖尿病、支气管和泌尿系统平滑肌痉挛的药物中的应用;所述的化合物可用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、充血性心力衰竭、心律失常、糖尿病、支气管痉挛性疾病、膀胱或输尿管痉挛性疾病,以及抑郁病。
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国际公布
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