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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:[2,8-二(三氟甲基)-4-喹啉基]-2-吡啶基甲酮、甲氟喹中间体的改进的单釜合成专利检索:专利号/专利人/发明人
    

[2,8-二(三氟甲基)-4-喹啉基]-2-吡啶基甲酮、甲氟喹中间体的改进的单釜合成

医药数据库中心 药学论坛 国家药品教育和研究学会/哈曼德·帕尔·森格·查拉;佩明德·森格·约哈;阿卡·米特尔;拉姆·阿夫塔·米纳;维伦德拉·森格·尼戈尔
公开(公告)号 CN1250540C  
公开(公告)日 2006.04.12  
申请(专利)号 CN02103180.0  
申请日期 2002.02.04  
专利名称 [2,8-二(三氟甲基)-4-喹啉基]-2-吡啶基甲酮、甲氟喹中间体的改进的单釜合成  
主分类号 C07D401/06(2006.01)I  
分类号 C07D401/06(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)N;C07D213/46(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 2001.2.2 IN 129/Del/2001  
申请(专利权)人 国家药品教育和研究学会  
发明(设计)人 哈曼德·帕尔·森格·查拉;佩明德·森格·约哈;阿卡·米特尔;拉姆·阿夫塔·米纳;维伦德拉·森格·尼戈尔  
地址 印度旁遮普邦  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京三友知识产权代理有限公司  
代理人 黄 健  
国省代码 印度;IN  
主权项 一种制备式1的甲酮的方法,所说的方法包括以下步骤: (a)将卤代喹啉与α-吡啶甲基衍生物在有机溶剂、碱和相转移催化剂的存在下于-10℃至+90℃下缩合,其中所述有机溶剂选自四氢呋喃、二乙醚、二噁烷、1,2-二氯乙烷、1,2-二氯甲烷、氯仿、甲苯、二甲基甲酰胺或二甲亚砜,所述碱选自碱金属或碱土金属的氢氧化物、碳酸盐或乙酸盐,所述相转移催化剂选自式8的四烷基铵或鏻盐, 其中Y是氮或磷,R1、R2、R3和R4相同或不同,表示具有1-20个碳原子的烷基,X是Cl-、Br-、I-、HSO4-、硫酸、磷酸或四氟硼酸阴离子; (b)在-10℃至+90℃下向步骤(a)的含有式5乙腈衍生物的反应混合物中添加氧化剂,其中氧化剂选自提供过氧离子的制剂; (c)将步骤(b)的反应混合物冷却,并且用酸中和,之后用有机溶剂萃取; (d)除去有机溶剂并将式1的甲酮结晶。  
摘要 本发明提供一种用于制备[2,8-二(三氟甲基)-4-喹啉基]-2-吡啶基甲酮的简单的一步方法,该方法包括将卤代喹啉与α-吡啶甲基衍生物在溶剂、碱和相转移催化剂的存在下于-10℃至+90℃下缩合。  
国际公布  
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