| 公开(公告)号 | CN1250544C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申请(专利)号 | CN02801024.8 |
| 申请日期 | 2002.02.06 |
| 专利名称 | 吡啶并芳基苯基噁唑烷酮抗菌剂和相关组合物及方法 |
| 主分类号 | C07D413/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/10(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N;C07D231/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.2.7 US 60/266,938 |
| 申请(专利权)人 | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | S·D·帕格特;M·A·维德纳-维尔斯;H·M·维布拉德 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-02-06 PCT/US2002/003982 |
| 进入国家日期 | 2002.12.02 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I的化合物及其药学上可接受的盐： 式I 其中： R选自OH、N3、-OR1、-O-苯基、-O-1-萘基、-O-2-萘基、-O-杂芳基，所述杂芳基为具有5-10个原子而且1-3个环原子为独立选自S、O和N的杂原子的环状芳基、-OSO2R2、-NR3R4、以及 其中： (i)R1是苄基或C2-6-酰基； (ii)R2选自苯基、甲苯基和C1-8烷基；和 (iii)R3和R4独立选自H、C3-6-环烷基、苯基、叔丁氧基羰基、芴氧基羰基、苄氧基羰基、-CO2-R5、-CO-R5、-CO-SR5、-CS-R5、P(O)(OR6)(OR7)、-SO2-R8和任选被1至3个独立选自C1-5-烷氧基羰基、OH、氰基和卤素的取代基取代的C1-6烷基，其中 R5选自H、C3-6环烷基、三氟甲基、苯基、苄基和任选被1至3个独立选自C1-5烷氧基羰基、OH、氰基、卤素和-NR9R10的取代基取代的C1-6烷基，其中R9和R10独立选自H、苯基和C1-4烷基； R6和R7独立为H或C1-4烷基；和 R8为苯基或C1-4烷基； R11选自H、C1-8烷基、-OR13、-SR13、氨基、-NR13R14、苯基(C1-8)烷基、1-萘基(C1-8)烷基、2-萘基(C1-8)烷基和一-、二-、三-或全-卤代C1-8-烷基； R12选自CN、-COR13、-COOR13、-CO-NR13R14、-SO2R13、-SO2-NR13R14和硝基；和 R13和R14独立选自H、C1-8烷基、苯基、1-萘基、2-萘基，或者R13和R14与其相连的氮原子一起形成未取代或取代的吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基或哌嗪基； X为0-4个独立选自下列的基团：卤素、OH、巯基、硝基、卤代-C1-8烷基、C1-8-烷氧基、C1-8-烷硫基、C1-8烷基-氨基、二(C1-8烷基)氨基、甲酰基、羧基、C1-5-烷氧基羰基、C1-8烷基-CO-O-、C1-8烷基-CO-NH-、甲酰胺、苯基、1-萘基、2-萘基、杂芳基，所述杂芳基为具有5-10个原子而且1-3个环原子为独立选自S、O和N的杂原子的环状芳基、CN、氨基、C3-6环烷基、任选被一或多个选自F、Cl、OH、C1-8烷氧基和C1-8酰氧基的取代基取代的C1-8烷基；以及 Y是式II的基团： 式II 其中： R15、R16、R17、R18、R19和R20各自独立选自H、CN、硝基、C1-8烷基、卤代-C1-8烷基、甲酰基、羧基、C1-5-烷氧基羰基、甲酰胺、苯基、1-萘基、2-萘基和杂芳基，所述杂芳基为具有5-10个原子而且1-3个环原子为独立选自S、O和N的杂原子的环状芳基，或者R15和R16和/或R17和R18和/或R19和R20一起形成氧代基团； W部分代表任何5至10元芳环或杂芳环，所述杂芳环具有1至4个选自S、O和N的环原子； Z选自H、卤素、氨基、C1-8烷基、C3-6环烷基、苯基、1-萘基、2-萘基、杂芳基，所述杂芳基为具有5-10个原子而且1-3个环原子为独立选自S、O和N的杂原子的环状芳基、CN、CHO、C1-8烷基-CO-、C1-8烷氧基、(C1-8-烷基)-CONH-和R21R22N-C1-8烷基-，其中R21和R22独立选自H、C1-6烷基、苄基、苯基、1-萘基、2-萘基和杂芳基，所述杂芳基为具有5-10个原子而且1-3个环原子为独立选自S、O和N的杂原子的环状芳基，或R21和R22与其相连的氮原子一起形成未取代或取代的吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基或哌嗪基；和 m是0或1。 |
| 摘要 | 式(I)的吡啶并芳基苯基噁唑烷酮化合物，其中所述取代基具有在说明书中描述的含义。这类化合物可用作抗菌剂。 |
| 国际公布 | 2002-08-22 WO2002/064574 英 |
