| 公开(公告)号 | CN1250560C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申请(专利)号 | CN200310109641.2 |
| 申请日期 | 2003.11.06 |
| 专利名称 | 骆驼蓬种子总生物碱的制备方法及应用 |
| 主分类号 | C07G5/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07G5/00(2006.01)I;A61K36/185(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K131/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 河北以岭医药研究院有限公司 |
| 发明(设计)人 | 王锦军;张延召;赵宝胜;唐海平;赵韶华;高学东;裴茂伟 |
| 地址 | 050035河北省石家庄开发区天山大街238号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 石家庄汇科专利商标事务所 |
| 代理人 | 王 琪 |
| 国省代码 | 河北;13 |
| 主权项 | 骆驼蓬种子总生物碱的制备方法，其特征在于步骤包括： A、碱液浸润：将骆驼蓬种子粉碎成粗末，用PH＞8的碱性水溶液或碱性醇溶液，以1-3倍(重量/重量)的量浸泡8-12小时使之溶胀； B、提取总生物碱：用PH＞8的碱性醇溶液加热回流提取3次以上；醇溶液用量为生药的3-10倍，每次提取时间为1-2小时，合并提取液；减压回收溶剂，浓缩至药液比重为1.01-1.3，过滤； C、碱化游离：对B步骤中流浸膏，按照生药0.05-15％的重量比例加入石灰，60-80℃真空干燥48-96小时；水分控制在7％以下，粉碎成细末； D、回流分离：将步骤C的浸膏粉，用甲酸乙脂、乙酸甲脂、乙酸乙脂、乙酸丁脂、丙酮其中的一种或几种溶剂进行回流提取游离总生物碱，回流2-3次，每次用量为浸膏的4-8倍，时间为1-2小时； E、用硅藻土与活性炭组成的混合介质趁热进行减压过滤；60-80℃减压回收溶剂，并烘干； F、转溶精制：对步骤D的浸膏加入醇溶液进行温浸或回流提取；用量为浸膏的2-6倍，次数为1-2次，每次1-2小时，合并上述醇溶液；再用步骤E中的介质进行过滤，然后减压回收溶剂； G、水沉：将步骤F的母液进行水沉，加水量为30倍以上(重量/重量)，冷藏4小时以上，板框过滤，喷雾干燥。 |
| 摘要 | 本发明提供低成本，高转移率，适合于工业化生产的骆驼蓬种子总生物碱的制备方法及获得的产品，作为制备治疗癌症药物尤其是治疗人体消化系统肿瘤的应用。骆驼蓬种子总生物碱的制备方法包括：A、碱液浸润；B、提取总生物碱；C、碱化游离；D、回流分离；E、用硅藻土与活性炭组成的混合介质趁热进行减压过滤；60-80℃减压回收溶剂，并烘干；F、转溶精制；G、水沉喷雾干燥等步骤。骆驼蓬种子总生物碱的制备方法获得的提取物或包合物，可与临床上可接受的药用辅料进行配伍制备口服制剂，注射制剂。 |
| 国际公布 |
