| 公开(公告)号 | CN1759115A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申请(专利)号 | CN03822561.1 |
| 申请日期 | 2003.08.22 |
| 专利名称 | 埃坡霉素(EPOTHILONE),合成埃坡霉素的中间体,其类似物及其用途 |
| 主分类号 | C07D419/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D419/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)N;C07D313/00(2006.01)N;C07D303/00(2006.01)N;C07D277/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 索隆-基特林癌症研究协会 |
| 发明(设计)人 | 赛缪尔·J·达尼谢夫斯凯;亚力克西·里夫金;吉村文彦;安娜·以斯贴·加瓦尔达·奥尔特加;朝永新;舒定朝;董华金 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-22 PCT/US2003/026367 |
| 进入国家日期 | 2005.03.22 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下式的化合物： 其中R1为氢或低碳烷基； R2为一经取代或未经取代的芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基部分； R5及R6皆独立为氢或一保护基团； X为O、S、C(R7)2或NR7，其中所出现的R7皆独立为氢或低碳烷基； 各个出现的RB独立为氢；卤素；-ORB’；-SRB’；-N(RB’)2；-CY3、-CHY2、-CH2Y，其中Y为F、Br、Cl、I、ORB’、NHRB’、N(RB’)2或SRB’；-C(O)ORB’；-C(O)RB’；-CONHRB’；-O(C＝O)RB’；-O(C＝O)ORB’；-NRB’(C＝O)RB’；N3；N2RB’；环状缩醛；或环状或非环状、线性或具支链脂肪族基团、杂脂肪族基团、芳基或杂芳基，视情况经一或多个以下基团取代：氢；卤素；-ORB′；-SRB′；-N(RB′)2；-C(O)ORB′；-C(O)RB′；-CONHRB′；-O(C＝O)RB′；-O(C＝O)ORB′；-NRB′(C＝O)RB′；N3；N2RB′；环状缩醛；或环状或非环状、线性或具支链经取代或未经取代的脂肪族基团、杂脂肪族基团、芳基或杂芳基部分；或为一埃坡霉素、去氧埃坡霉素或其类似物；或为一聚合物；碳水化合物；光亲和性标记物；或放射性标记物；其中各个出现的RB′独立为氢；一保护基团；一线性或具支链、经取代或未经取代的、环状或非环状脂肪族基团、杂脂肪族基团、芳基、杂芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基烯基或杂芳基炔基部分；及 m为1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)化合物：如本文中一般所述及以类及次类形式所述。本发明另外提供包含式(I)化合物的医药组合物，并提供治疗癌症的方法，该些方法包括投予一式(I)化合物。 |
| 国际公布 | 2004-03-04 WO2004/018478 英 |
