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一类4-羟基戊酰胺类化合物及其制备方法和用途

医药数据库中心 药学论坛 中国科学院上海药物研究所/沈竞康;李佳;肖坤;李静雅;李欣;马则强;胡斌;虞海平;王昕;邱蓓颖;胡定宇
公开(公告)号 CN1757635A  
公开(公告)日 2006.04.12  
申请(专利)号 CN200510023951.1  
申请日期 2005.02.18  
专利名称 一类4-羟基戊酰胺类化合物及其制备方法和用途  
主分类号 C07C311/08(2006.01)I  
分类号 C07C311/08(2006.01)I;C07C303/36(2006.01)I;C07C237/22(2006.01)I;C07C231/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国科学院上海药物研究所  
发明(设计)人 沈竞康;李 佳;肖 坤;李静雅;李 欣;马则强;胡 斌;虞海平;王 昕;邱蓓颖;胡定宇  
地址 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海开祺知识产权代理有限公司  
代理人 张 萍;费开逵  
国省代码 上海;31  
主权项 一类结构如下的4-羟基戊酰胺类化合物 其中 R1为H,C1-C6直链、支链或环烷基,苄基、含有卤素或羟基取代的芳香环甲基; R2为H,C1-C4直链或支链烷基; R4为C3-C6直链、支链或环烷基,苄基、含有卤素或羟基取代的芳香环甲基, X为NH,O,CH2,或为空缺; Y为CH2; R3为 化合物结构中含有两个或两个以上R1时,R1所取的基团可以相同也可不同,化合物结构中有手性中心未具体标明的,包括所有单一异构体及其混合物;以下有相似情况,与此相同 R6为(n=0-6),H,C1-C4直链或支链烷基,硝基,氨基,氰基,羟基,甲氧基,乙酰胺基。  
摘要 本发明提供了一类4-羟基戊酰胺类化合物,经药理实验证实能有效抑制β-分泌酶的活性,阻断Aβ形成的途径,达到治疗早老性痴呆的目的。  
国际公布  
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