| 公开(公告)号 | CN1758910A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申请(专利)号 | CN200480006570.6 |
| 申请日期 | 2004.03.10 |
| 专利名称 | 异喹啉衍生物治疗癌症和MAP激酶相关疾病的用途 |
| 主分类号 | A61K31/4725(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.11 US 60/453,624 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | D·B·巴特;G·博尔德;S·金;T·M·拉姆齐;M·L·萨比奥 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-10 PCT/EP2004/002460 |
| 进入国家日期 | 2005.09.12 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 治疗患有MAP激酶信号传导途径信号过强所表征疾病的病人的方法，所述方法包括对病人施用有效抑制RAF激酶的量的式(I)化合物或其N-氧化物或可药用盐， 其中 r是0-2； n是0-2； m是0-4； A、B、D、E和T相互独立的为N或者CH，附加条件是A、B、D、E和T中至少一个但最多三个为N； G是低级亚烷基、-CH2-O-、-CH2-S-、-CH2-NH-、-S02-、氧杂(-O-)、硫杂(-S-)或者-NR-，或者是被酰氧基、氧、卤素或者羟基取代的低级亚烷基； Q是低级烷基，特别是甲基； R是H或者低级烷基； X是Y、-N(R)-、氧杂或硫代；优选为-NH-； Y是H、非取代或者取代的低级烷基、芳香基、杂芳香基或者非取代或取代环烷基；和 Z是氨基、单取代或者二取代氨基、卤素、烷基、取代烷基、羟基、醚化或酯化羟基、硝基、氰基、羧基、酯化羧基、烷酰基、氨基甲酰基、N-单或N，N-二取代氨基甲酰基、脒基、胍基、巯基、磺基、笨硫基、苯低级烷基硫基、烷基苯硫基、苯亚磺酰基、苯低级烷基亚磺酰基、烷基苯亚磺酰基、苯磺酰基、苯低级烷基磺酰基或者烷基苯磺酰基，并且如果存在不止一个Z基(m≥2)，则取代基Z可以是相同的或者不同的。 |
| 摘要 | 本发明涉及通过对需要此种治疗的病人施用式(I)化合物来治疗由异常MAP激酶信号传导途径所表征的疾病，其中可变的取代基为本文所定义的取代基。本发明方法对于治疗具有突变RAF激酶的癌症(特别是黑素瘤)特别有用。 |
| 国际公布 | 2004-09-23 WO2004/080464 英 |
