| 公开(公告)号 | CN1249048C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申请(专利)号 | CN03103533.7 |
| 申请日期 | 1999.03.30 |
| 专利名称 | 5-羟基苯并〔b〕噻吩-3-羧酸衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D333/68(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/68(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 99804788.0 |
| 优先权 | 1998.3.31 JP 85819/98 |
| 申请(专利权)人 | 盐野义制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 本摩恒利;平松义春 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 曹 雯;孟凡宏 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 制备式(VI)表示的化合物或其可药用盐或它们水合物的方法，其特征在于：在4-巯基苯酚中引入炔丙基，进行羟基的保护反应，得到式(II)所示化合物，将化合物(II)氧化，得到式(III)所示化合物，对化合物(III)进行热重排反应，得到式(IV)所示化合物，然后将化合物(IV)的羟甲基分阶段氧化，根据需要脱掉保护基，得到式(I)表示化合物或其反应活性衍生物，使化合物(I)或其反应活性衍生物 (1)与式(V)所示化合物反应，或者 (2)与式(V’)所示化合物或其盐反应，然后氧化，在维悌希反应的条件下，与内鎓盐反应， (3)根据需要脱掉保护基， 式中R1表示羟基的保护基 式中R1与上述定义相同 式中R1与上述定义相同 式中R表示氢或羟基保护基 式中X表示氢或烷基 式中R和X依照上述定义，双键表示E构型或Z构型。 |
| 摘要 | 作为药物制备原料有用的苯并噻吩酸衍生物(I)、以及使用它的特异性PGD2拮抗剂5-羟基苯并〔b〕噻吩-3-羧酸衍生物(VI)的制备方法。 |
| 国际公布 |
