公开(公告)号
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CN1249057C
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公开(公告)日
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2006.04.05
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申请(专利)号
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CN01808596.2
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申请日期
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2001.04.20
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专利名称
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用作抗菌剂的色烯基甲基嘧啶二胺
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主分类号
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C07D405/06(2006.01)I
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分类号
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C07D405/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D491/20(2006.01)I;C07D493/20(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.4.27 EP 00108945.7
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申请(专利权)人
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巴斯利尔药物股份公司
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发明(设计)人
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P·莫赫;P·菲列格尔
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地址
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瑞士宾宁根
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颁证日
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国际申请
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2001-04-20 PCT/EP2001/004541
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进入国家日期
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2002.10.25
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏南
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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通式I的取代的色烯衍生物或这些化合物的可药用盐 其中 R1代表C1-6烷基或C3-6环烷基C1-6烷基, R2和R3分别独立地代表C1-6烷基或C3-6环烷基,或者与相邻的碳原子合在一起代表饱和3-6元碳环或杂环,其中所述烷基、环烷基、碳环或杂环是未取代或被取代的,其中所述取代基选自卤素、氰基、C1-6烷氧基、硝基、氨基、C1-6烷氧基羰基氨基和C1-6烷酰基氨基,且 R4代表氢、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷硫基、C2-6链烯基、C2-6炔基、羟基C1-6烷基、羟基C2-6炔基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C2-6炔基、三C1-6烷基甲硅烷基、芳基或杂芳基, 其中所述“杂环”是指含有一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子的饱和3-6元杂环, “芳基”指取代或未取代的苯基或萘基, “杂芳基”指包括一个或多个环且具有5-9个碳原子和1-4个杂原子的5元或6元取代或未取代的杂芳基, 所述芳基或杂芳基的取代基选自卤素、氰基、C1-6烷氧基、硝基、氨基、C1-6烷氧基羰基氨基和C1-6烷酰基氨基。
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摘要
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本发明涉及通式(I)的取代的色烯衍生物以及这些化合物的可药用酸加成盐,其中R1代表烷基或环烷基烷基,R2和R3分别独立地代表烷基或环烷基,或者与相邻的碳原子合在一起代表饱和的3-6元碳环或杂环,其中所述烷基、环烷基、碳环或杂环是未取代或被取代的,且R4代表氢、卤素、氰基、烷基、烷硫基、链烯基、炔基、羟基烷基、羟基炔基、烷氧基烷基、烷氧基炔基、三烷基甲硅烷基、芳基或杂芳基;其作为治疗活性物质的应用;基于选择性地与磺胺类药物联合使用的这些物质的药物及其制备;这些物质作为药物以及在制备抗菌活性药物中的应用;和式(I)化合物及其可药用酸加成盐的制备以及用于其制备的中间体。
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国际公布
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2001-11-08 WO2001/083476 英
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