一种阿立哌唑的制备方法
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公开(公告)号
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CN1249054C
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公开(公告)日
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2006.04.05
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申请(专利)号
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CN03135433.5
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申请日期
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2003.07.15
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专利名称
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一种阿立哌唑的制备方法
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主分类号
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C07D401/12(2006.01)I
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分类号
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C07D401/12(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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重庆医药工业研究院有限责任公司
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发明(设计)人
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诸葛明;邓 杰;叶文润;沈 浩
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地址
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400061重庆市南岸区涂山路565号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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重庆弘旭专利代理有限责任公司
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代理人
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周韶红
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国省代码
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重庆;85
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主权项
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一种阿立哌唑的制备方法，其特征在于：有催化剂存在下，通式(A)的一种化合物是在熔融状态或是在溶剂存在下，经傅克烷基化反应制得； 其中X定义为或是溴原子或是氯原子；所述催化剂是路易斯酸。
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摘要
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本发明涉及的是一种阿立哌唑的制备方法。它是由通式(A)的一种化合物或是在熔融状态或是在溶剂存在下，有催化剂存在下经傅克烷基化反应制得。采用本发明时，伴随生成的阿立哌唑异构体是少量的，且是易除的；本发明，除傅克烷基化反应收率偏低外，其余各步反应条件温和、副反应少，中间体质量容易控制，成品质量稳定，总收率达12％。在正常的合成工艺下，所获得的阿立哌唑粗品，无需多次重结晶即可制得“药物级”阿立哌唑。
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国际公布
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