| 公开(公告)号 | CN1756746A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申请(专利)号 | CN200480005667.5 |
| 申请日期 | 2004.02.25 |
| 专利名称 | 作为阿片样物质受体拮抗剂的6-取代的烟酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D213/82(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/82(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.7 US 60/453,414 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | C·佩德雷加尔-特塞罗;M·G·西格尔;R·D·斯塔基;K·塔克乌奇 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-25 PCT/US2004/003360 |
| 进入国家日期 | 2005.09.01 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物或其可药用的盐、溶剂化物、对映异构体、外消旋物、非对映异构体或它们的混合物， 其中： X是C或N； p是0、1、2或3； n是0、1或2； R1和R2独立地选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C10烷基芳基、C4-C10烷基环烷烃、C1-C8烷氧基烷基、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8和(CH2)mNSO2R8；其中每个烷基、链烯基和芳基是未取代的或者被1至5个独立地选自C1-C8烷基、C2-C8链烯基、苯基、C1-C8烷基芳基和C4-C10烷基环烷烃的基团取代；并且其中R1和R2可以任选彼此联合构成4、5、6或7-元含氮杂环，该含氮杂环可以进一步具有选自氧代、氨基、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、卤代、C1-C8卤代烷基的取代基； R3和R3’各自独立地选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基、芳基和C1-C8烷基芳基； R4、R5和R6各自独立地选自C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基、卤代、C1-C8卤代烷基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基、(CH2)mNSO2C1-C8烷基、(CH2)mNSO2苯基、(CH2)mNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基或-C(O)OC1-C8烷基；其中每个R4、R5和R6仅在碳原子上与其各自的环连接，其中y是0、1、2或3，且其中z是0、1、2或3； R7和R7’各自独立地选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C(O)C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基、SO2C1-C8烷基、SO2C1-C8烷基芳基、SO2C1-C8烷基杂环基、芳基、C1-C8烷基芳基、C3-C7环烷烃、C1-C10烷基环烷烃、(CH2)nC(O)OR8、(CH2)nC(O)R8、(CH2)mC(O)NR8R8和(CH2)mNSO2R8；其中烷基、链烯基和芳基各自是未取代的或者被1至5个独立地选自C1-C8烷基、C2-C8链烯基、苯基和C1-C8烷基芳基的基团取代；且其中R7和R7’可以独立地彼此联合，与它们所连接的氮原子联合构成4、5、6或7-元含氮杂环，该含氮杂环可以进一步具有取代基，所述取代基选自氧代、氨基、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基、C1-C8烷基芳基、C(O)C1-C8烷基、CO(O)C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基、卤代和卤代烷基； R8是氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C5-C8烷基芳基、(CH2)mNSO2C1-C8烷基、(CH2)mNSO2苯基、(CH2)mNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基或-C(O)OC1-C8烷基；且 m是1或2。 |
| 摘要 | 本发明公开了作为阿片样物质受体拮抗剂的式I化合物或者其可药用盐、对映异构体、外消旋物、非对映异构体或它们的混合物或者其溶剂化物、制剂和使用方法，其中各变量如本文所述。 |
| 国际公布 | 2004-09-23 WO2004/080968 英 |
