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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:芳基乙烯基氮杂环烷化合物以及其制备方法和用途专利检索:专利号/专利人/发明人
    

芳基乙烯基氮杂环烷化合物以及其制备方法和用途

医药数据库中心 药学论坛 塔加西普特公司/J·D·施密特;G·M·杜尔;A·戈尼沃斯-博尔拉;M·卡派特;M·驰弗
公开(公告)号 CN1756754A  
公开(公告)日 2006.04.05  
申请(专利)号 CN200480006024.2  
申请日期 2004.03.04  
专利名称 芳基乙烯基氮杂环烷化合物以及其制备方法和用途  
主分类号 C07D405/12(2006.01)I  
分类号 C07D405/12(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.3.5 US 10/379,868  
申请(专利权)人 塔加西普特公司  
发明(设计)人 J·D·施密特;G·M·杜尔;A·戈尼沃斯-博尔拉;M·卡派特;M·驰弗  
地址 美国北卡罗来纳  
颁证日  
国际申请 2004-03-04 PCT/US2004/006530  
进入国家日期 2005.09.05  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 唐晓峰  
国省代码 美国;US  
主权项 式: 的化合物以及其异构体、混合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体、以及可药用的盐, 其中: 波浪线表示双键可变化的几何学(E或Z); X是氮或C-R2; 当X是C-R2时R1是氢、C1-6-烷基、卤素、-OR4、-NR4R5、或-SR4和当X是氮时其是氢、C1-6烷基、-OR4、或-NR4R5; R2是氢、C1-6-烷基、芳基、芳基-C1-6-烷基、C1-6-烷基-芳基、杂芳基、杂芳基C1-6-烷基、杂环基、杂环基烷基、环烷基、多环烷基、-OR6、-NR6R7、-SR6、-SOR6、或-SO2R6,其各自可以任选地被一个或多个选自卤素、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-OR6、-COOH、-C(O)OR6、-O-C(O)R6、-NR6R7、-NHC(O)R6、-C(O)NR6R7、-SR6、-S(O)R6、-SO2R6、-NHSO2R6、-SO2NR6R6、-C(S)NR6R6、-NHC(S)R6、-O-SO2R6、芳基、杂芳基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲氧基和C1-6烷基的取代基所取代; R3是氢、C1-6-烷基、芳基C1-6-烷基、杂芳基C1-6-烷基、杂环基、杂环基烷基、环烷基或多环烷基; m是1至4之间; n是1至3之间; R4和R5独立地是氢或C1-6-烷基; R6和R7独立地是氢、C1-6-烷基(包括包含烷基的环烷基)、芳基、芳基-C1-6-烷基、杂芳基、杂芳基-C1-6-烷基、杂环基、杂环烷基、环烷基或多环烷基,其各自可任选地被一个或多个选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-COOH、-COO-C1-6烷基、-CONH2、甲酰基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基所取代, 其中所说的C1-6-烷基、杂环、杂芳基和芳基可被1-6个选自由F、Cl、Br、I、R8、-NR8R9、-CF3、-CN、-NO2、-C2R8、-N3、-SO2CH3、-OR8、-SR8、-C(=O)NR8R9、-NR8C(=O)R8、-C(=O)R8、-C(=O)OR8、-(CH2)qOR8、-OC(=O)R8、-OC(=O)NR8R9和-NR8C(=O)OR8组成的组的取代基所取代, 其中R8和R9各自是氢、C1-C6烷基、吡啶基、被取代的吡啶基、喹啉基、被取代的喹啉基、嘧啶基、被取代的嘧啶基、苯基、被取代的苯基、苄基、或被取代的苄基(被一个或多个上面的取代基所取代),,并且R6和R7或R8和R9可以形成一种C1-10环烷基官能度。  
摘要 公开了式(I)的新型乙烯基氮杂环烷化合物。该化合物是各种nAChRs的配体。这些化合物以及其可药用的盐可用于制备用来预防或治疗与nAChRs功能障碍有关的病症,尤其是中枢神经系统或胃肠系统中的病症的药物组合物和/或药物。可以进行治疗的病症种类的实例包括神经变性病症,包括中枢神经系统病症如阿耳茨海默氏病、认知障碍、运动病症如帕金森氏病、药物成瘾性、行为失常和胃肠系统中的炎性病症。这些化合物还可用作急性、慢性或复发性疼痛治疗中的镇痛剂。  
国际公布 2004-09-16 WO2004/078752 英  
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