| 公开(公告)号 | CN1756754A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申请(专利)号 | CN200480006024.2 |
| 申请日期 | 2004.03.04 |
| 专利名称 | 芳基乙烯基氮杂环烷化合物以及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/12(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.5 US 10/379,868 |
| 申请(专利权)人 | 塔加西普特公司 |
| 发明(设计)人 | J·D·施密特;G·M·杜尔;A·戈尼沃斯-博尔拉;M·卡派特;M·驰弗 |
| 地址 | 美国北卡罗来纳 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-04 PCT/US2004/006530 |
| 进入国家日期 | 2005.09.05 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式： 的化合物以及其异构体、混合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体、以及可药用的盐， 其中： 波浪线表示双键可变化的几何学(E或Z)； X是氮或C-R2； 当X是C-R2时R1是氢、C1-6-烷基、卤素、-OR4、-NR4R5、或-SR4和当X是氮时其是氢、C1-6烷基、-OR4、或-NR4R5； R2是氢、C1-6-烷基、芳基、芳基-C1-6-烷基、C1-6-烷基-芳基、杂芳基、杂芳基C1-6-烷基、杂环基、杂环基烷基、环烷基、多环烷基、-OR6、-NR6R7、-SR6、-SOR6、或-SO2R6，其各自可以任选地被一个或多个选自卤素、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-OR6、-COOH、-C(O)OR6、-O-C(O)R6、-NR6R7、-NHC(O)R6、-C(O)NR6R7、-SR6、-S(O)R6、-SO2R6、-NHSO2R6、-SO2NR6R6、-C(S)NR6R6、-NHC(S)R6、-O-SO2R6、芳基、杂芳基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲氧基和C1-6烷基的取代基所取代； R3是氢、C1-6-烷基、芳基C1-6-烷基、杂芳基C1-6-烷基、杂环基、杂环基烷基、环烷基或多环烷基； m是1至4之间； n是1至3之间； R4和R5独立地是氢或C1-6-烷基； R6和R7独立地是氢、C1-6-烷基(包括包含烷基的环烷基)、芳基、芳基-C1-6-烷基、杂芳基、杂芳基-C1-6-烷基、杂环基、杂环烷基、环烷基或多环烷基，其各自可任选地被一个或多个选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-COOH、-COO-C1-6烷基、-CONH2、甲酰基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基所取代， 其中所说的C1-6-烷基、杂环、杂芳基和芳基可被1-6个选自由F、Cl、Br、I、R8、-NR8R9、-CF3、-CN、-NO2、-C2R8、-N3、-SO2CH3、-OR8、-SR8、-C(＝O)NR8R9、-NR8C(＝O)R8、-C(＝O)R8、-C(＝O)OR8、-(CH2)qOR8、-OC(＝O)R8、-OC(＝O)NR8R9和-NR8C(＝O)OR8组成的组的取代基所取代， 其中R8和R9各自是氢、C1-C6烷基、吡啶基、被取代的吡啶基、喹啉基、被取代的喹啉基、嘧啶基、被取代的嘧啶基、苯基、被取代的苯基、苄基、或被取代的苄基(被一个或多个上面的取代基所取代)，，并且R6和R7或R8和R9可以形成一种C1-10环烷基官能度。 |
| 摘要 | 公开了式(I)的新型乙烯基氮杂环烷化合物。该化合物是各种nAChRs的配体。这些化合物以及其可药用的盐可用于制备用来预防或治疗与nAChRs功能障碍有关的病症，尤其是中枢神经系统或胃肠系统中的病症的药物组合物和/或药物。可以进行治疗的病症种类的实例包括神经变性病症，包括中枢神经系统病症如阿耳茨海默氏病、认知障碍、运动病症如帕金森氏病、药物成瘾性、行为失常和胃肠系统中的炎性病症。这些化合物还可用作急性、慢性或复发性疼痛治疗中的镇痛剂。 |
| 国际公布 | 2004-09-16 WO2004/078752 英 |
