公开(公告)号
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CN1756550A
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公开(公告)日
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2006.04.05
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申请(专利)号
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CN200480005842.0
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申请日期
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2004.02.23
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专利名称
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用作5-HT6调节剂的2,5-和2,6-取代的四氢异喹啉
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主分类号
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A61K31/472(2006.01)I
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分类号
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A61K31/472(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D217/08(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.3.3 US 60/451,516
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申请(专利权)人
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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发明(设计)人
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D·G·普特曼
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2004-02-23 PCT/EP2004/001751
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进入国家日期
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2005.09.02
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;安佩东
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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下式化合物或其可药用盐或前体药物: 其中:n为0到3; X为-CRaRb-或-C(O)-,其中Ra和Rb相互独立地为氢或烷基; ---是一个任选的键; 当X为-CRaRb-时Y为-SO2-并且当X为-C(O)-时Y为-(CRcRd)p-, 其中p为1到3并且Rc和Rd相互独立地为氢或烷基; 每个R1独立地为卤素、烷基、卤代烷基、杂烷基、羟基、硝基、烷氧基、氰基、-S(O)q-Re、-NReRf、-C(=O)-NReRf、-SO2-NReRf、-N(Re)-C(=O)-Rf或-C(=O)Re,其中q为0到2并且Re和Rf相互独立地为氢或烷基; R2为芳基、杂芳基或环烷基; R3和R4相互独立地为氢或烷基;并且 R5在异喹啉环系统的5-或6-位并且如下式所示: 其中: Z为-N-或-CH-; r为1到3;并且 R6、R7、R8、R9和R10相互独立地为氢或烷基。
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摘要
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本发明提供式(I)化合物及其可药用盐或其前体药物,其中n、X、Y、R1、R2、R3、R4和R5如文中定义。本发明还提供了式(I)化合物的制备方法、含有式(I)化合物的组合物和式(I)化合物用作5-HT6调节剂来治疗中枢神经病学疾病方法。
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国际公布
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2004-09-16 WO2004/078176 英
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