公开(公告)号
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CN1756551A
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公开(公告)日
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2006.04.05
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申请(专利)号
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CN200480005582.7
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申请日期
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2004.02.02
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专利名称
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新型芳基哌嗪基化合物
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主分类号
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A61K31/495(2006.01)I
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分类号
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A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07D295/13(2006.01)I;C07D401/02(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/02(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.1.31 US 60/443,988;2003.3.28 US 60/458,297;2003.9.16 US 60/503,520;2004.1.30 US 10/768,579
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申请(专利权)人
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普雷迪克医药品控股公司
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发明(设计)人
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戴尔·S·德汉奥;陈东丽;奥恩·贝克尔;西尔维娅·诺伊曼;斯赖伊萨·罗·彻尤库;耶尔·玛安茨;安厄格·莎阿德恩杜;莎伦·沙克赫;亚历山大·赫费茨;普拉戴姆纳·莫汉蒂;博厄兹·英巴尔;默艾夫·菲奇曼;拉夫埃·尤德埃尔曼;什·巴-哈姆
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地址
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美国马萨诸塞州
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颁证日
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国际申请
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2004-02-02 PCT/US2004/002858
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进入国家日期
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2005.08.30
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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过晓东
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种下式表示的化合物 其中: R1是经取代的、或者未经取代的芳基、烷基、环烷基或者烷芳基; R2和R3单独的是氢、低烷基;环烷基;三卤甲基;卤素; -NR4R5,其中R4和R5单独的是H、O、R6、或者COR6,其中R6可以是低烷基、亚磺酰胺烷基、羟基、氰基、或者是结合的五员或者六员环或者杂环,条件是R2和R3都不是氢; 由点划线结合表示的原子一起形成四、五、六、或者七元环或者杂环; Z是N或者C; m是0、1、2、3、4、5、或者6; n是1、2、3、4、5或者6; p是0、1、2、3或者4;及其药用可接受盐和/或酯;条件是当p=0时,R1排除经取代或者未经取代的芳基,并且R2和R3分别排除苯基、或者烷氧苯基。
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摘要
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本发明涉及5-HT受体激动剂、或者拮抗剂。本发明公开了治疗以5-HT受体直接或者间接介导疾病的式(I)代表新型芳基哌嗪基磺酰胺化合物及其合成与应用。这类病症包括中枢神经系统障碍,例如泛化性焦虑症、ADD/ADH、神经损伤、中风、偏头痛。本发明还包括了上述化合物的新型中间体和药用盐及其制备方法。
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国际公布
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2004-08-19 WO2004/069794 英
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