| 公开(公告)号 | CN1247593C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN01809655.7 |
| 申请日期 | 2001.03.08 |
| 专利名称 | 噻庚英并[3,2-b]二氢吡啶和相关组合物及方法 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.3.23 US 60/191,659 |
| 申请(专利权)人 | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | J·R·亨赖 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-03-08 PCT/US2001/007416 |
| 进入国家日期 | 2002.11.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 杨九昌 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物或其药学上可接受的盐， 式I 其中 (a)R1、R2、R3、R4和R5独立选自H、OH、卤素、氰基、NO2、烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基磺酰基、C1-4烷氧羰基、C1-8烷硫基、二氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲基和噁二唑(由R1和R2构成)； (b)R6选自H、C1-5直链或支链烷基、取代烷基、芳基、3-哌啶基、N-取代的3-哌啶基和N-取代的2-吡咯烷基亚甲基，其中所述N-取代的3-哌啶基和N-取代的2-吡咯烷基亚甲基可以被C1-8直链或支链烷基、或苯甲基取代，并且所述取代烷基可以被C1-8烷氧基、C2-8烷酰氧基、苯基乙酰氧基、苯甲酰氧基、羟基、卤素、对甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基、氨基、烷氧羰基或NR’R”取代，其中 (i)R’和R”独立选自H、C1-8直链或支链烷基、C3-7环烷基、苯基、苯甲基、苯乙基，或(ii)R’和R”一起构成杂环，其选自哌啶子基、吡咯烷基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、2-噻吩基、3-噻吩基以及所述杂环的N-取代衍生物，所述N-取代衍生物被H、C1-8直链或支链烷基、苯甲基、二苯甲基、苯基和/或取代的苯基(被NO2、卤素、C1-8直链或支链烷基、C1-8烷氧基和/或三氟甲基取代)取代； (c)R7选自芳基、3-吡啶基、2-噻吩基和3-噻吩基；并且 (d)n为1-5的整数。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I，II，V)的新化合物噻庚英并[3，2-b]二氢吡啶。这些化合物可用作钙通道拮抗剂，它们具有心血管活性、止喘及抗支气管收缩活性。因此，本发明还提供用于防止和治疗各种疾病的药学组合物及方法，所述疾病例如过敏、变态反应、哮喘、支气管痉挛、痛经、食管痉挛、青光眼、早产、泌尿道疾病、胃肠运动失调以及心血管疾病。 |
| 国际公布 | 2001-09-27 WO2001/070748 英 |
