| 公开(公告)号 | CN1247588C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN01813449.1 |
| 申请日期 | 2001.05.24 |
| 专利名称 | 腺苷A2a受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D487/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/14(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.5.26 US 60/207,143 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | B·R·纽斯塔德特;N·A·林多;W·J·格林李;D·图尔施安;L·S·西尔弗曼;夏 岩;C·D·博伊尔;S·查卡拉曼尼尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-05-24 PCT/US2001/016954 |
| 进入国家日期 | 2003.01.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘元金;姜建成 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有以下结构式的化合物 或其药物可接受盐，其中 R是R1-呋喃基、R1-噻吩基、R1-吡啶基、R1-吡啶基N-氧化物、R1-噁唑基、R10-苯基、R1-吡咯基或C4～C6环烯基； X是C2～C6亚烷基或-C(O)CH2-； Y是 以及 Z是R5-苯基、R5-苯基-C1～C6烷基、R5-杂芳基、二苯基甲基、R6-C(O)-、R6-SO2-、R6-OC(O)-、R7-N(R8)-C(O)-、R7-N(R8)-C(S)-、苯基-CH(OH)-或苯基-C(＝NOR2)-；或者当Q是时，Z也可以是苯基氨基或吡啶基氨基；或者 Z与Y一起是 或其N-氧化物，或 R1是1～3个取代基，独立地选自氢、C1～C6烷基、-CF3、卤素、-NO2、-NR12R13、C1～C6烷氧基、C1～C6烷硫基、C1～C6烷基亚磺酰基和C1～C6烷基磺酰基； R2选自氢和C1～C6烷基； m和n独立地是2； Q是或 R4是1～2个取代基，独立地选自氢和C1～C6烷基或两个在同一碳原子上的R4取代基可形成＝O； R5是1～5个取代基，独立地选自氢、卤素、C1～C6烷基、羟基、C1～C6烷氧基、-CN、二-(C1～C6烷基)氨基、-CF3、-OCF3、乙酰基、-NO2、羟基-C1～C6烷氧基、C1～C6烷氧基-C1～C6烷氧基、二-(C1～C6烷氧基)-C1～C6烷氧基、C1～C6烷氧基-C1～C6烷氧基-C1～C6烷氧基、羧基-C1～C6烷氧基、C1～C6烷氧羰基-C1～C6烷氧基、C3～C6环烷基-C1～C6烷氧基、二(C1～C6烷基)氨基-C1～C6烷氧基、吗啉基、C1～C6烷基-SO2-、C1～C6烷基-SO-C1～C6烷氧基、四氢吡喃基氧基、C1～C6烷基羰基-C1～C6烷氧基、C1～C6烷氧羰基、C1～C6烷基羰基氧基-C1～C6烷氧基、-SO2NH2、苯氧基、或相邻的R5取代基合在一起是-O-CH2-O-、-O-CH2CH2-O-、-O-CF2-O-或-O-CF2CF2-O-以及与它们所连接的碳原子构成一个环； R6是C1～C6烷基、R5-苯基、R5-苯基-C1～C6烷基、噻吩基、吡啶基、C3～C6环烷基、C1～C6烷基-OC(O)-NH-C1～C6烷基-、二-(C1～C6烷基)氨甲基或(C1-C6)烷基 R7是C1～C6烷基、R5-苯基或R5-苯基-C1～C6烷基； R8是氢或C1～C6烷基；或者R7与R8一起是-(CH2)p-A-(CH2)q，其中p和q独立地是2或3，A是化学键、-CH2-、-S-或-O-以及与它们所连接的氮原子构成一个环； R9是1～2个基团，独立地选自氢、C1～C6烷基、羟基、C1～C6烷氧基、卤素、-CF3和C1～C6烷氧基C1～C6烷氧基； R10是1～5个取代基，独立地选自氢、卤素、C1～C6烷基、羟基、C1～C6烷氧基、-CN、-NH2、C1～C6烷基氨基、二-(C1～C6烷基)氨基、-CF3、-OCF3和-S(O)0～2-C1～C6烷基； R11是氢、C1～C6烷基、苯基、苄基、C2～C6链烯基、C1～C6烷氧基-C1～C6烷基、二-(C1～C6烷基)氨基-C1～C6烷基、吡咯烷基-C1～C6烷基或哌啶子基-C1～C6烷基； R12是氢或C1～C6烷基；以及 R13是C1～C6烷基-C(O)-或C1～C6烷基-SO2-。 |
| 摘要 | 公开一种具有结构式(I)的化合物或其药物可接受盐，其中R是任选取代的苯基、环烯基或杂芳基；X是亚烷基或-C(O)CH2-；Y是-N(R2)CH2CH2N(R3)-、-OCH2CH2N(R2)-、-O-、-S-、-CH2S-、-(CH2)2-NH-或任选地取代的(Ia)，m和n是2～3，且Q是氮或任选地取代的碳；Z是任选取代的苯基、苯基烷基或杂芳基、二苯基甲基、R6-C(O)-、R6-SO2-、R6-OC(O)-、R7-N(R8)-C(O)-、R7-N(R8)-C(S)-、苯基-CH(OH)-或苯基-C(＝NOR2)-；或者当Q是CH时，是(Ib)、苯基氨基或吡啶基氨基；或者Z与Y一起是取代的哌啶基或取代的苯基；R2、R3、R6、R7和R8按照文中的规定，它们在治疗帕金森氏疾病上连同或与其他治疗帕金森氏疾病的其他药剂组合的应用，以及包含它们的药物组合物；还公开制备可用于制备通式(I)化合物的有用中间体的方法。 |
| 国际公布 | 2001-12-06 WO2001/092264 英 |
