| 公开(公告)号 | CN1247578C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN01816374.2 |
| 申请日期 | 2001.07.24 |
| 专利名称 | 含有2-芳基-8-氧化二氢嘌呤衍生物作为活性成分的痴呆症治疗剂 |
| 主分类号 | C07D473/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/00(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.7.31 JP 230209/00 |
| 申请(专利权)人 | 大日本住友制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 古川清;久留宫聪;桥本孝志 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-07-24 PCT/JP2001/006363 |
| 进入国家日期 | 2003.03.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下式(I)的2-芳基-8-氧代二氢嘌呤衍生物或其药学上可接受的酸加成盐在制备用于治疗或预防痴呆症的药物中的用途： 其中： W为氢原子；C1-6烷基；卤素原子；C1-6烷氧基；氨基；一-或二-C1-4烷基氨基；或任选具有1或2个下列取代基的苯基：卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基； X为氢原子；C1-6烷基；C3-8环烷基-C1-4烷基；被任选具有1或2个下列取代基的苯基所取代的C1-4烷基：卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基；C3-6链烯基；氨基甲酰基；二-C1-4烷基氨基甲酰基；或下式[Q]的基团： -CH(R3)CON(R1)(R2)[Q] 其中：R1为C1-6烷基；C3-6链烯基；C3-8环烷基；C3-8环烷基-C1-4烷基；或羟基-C1-4烷基； R2为C1-6烷基；C3-8环烷基；任选具有1或2个下列取代基的苯基：卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基；或者被任选具有1或2个下列取代基的苯基所取代的C1-4烷基：卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基；或者R1和R2可任选与相邻氮原子一起形成可分别被1或2个C1-6烷基任选取代的哌啶环、吡咯烷环、吗啉环或哌嗪环； R3为氢原子；C1-6烷基或羟基C1-4烷基； Y为氢原子；C1-6烷基；C3-8环烷基；C3-8环烷基-C1-4烷基；C3-6链烯基；被任选具有1或2个下列取代基的苯基所取代的C1-4烷基：卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基；或下式[Q]的基团： -CH(R3)CON(R1)(R2)[Q] 其中R1、R2和R3如上定义； A为任选具有1或2个下列取代基的苯基：卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基；吡啶基；或者噻吩基； 条件是上式(I)的X或Y为上式[Q]所示基团；并且当X为上式[Q]所示基团时，则Y为氢原子、C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-4烷基、C3-6链烯基、或被任选具有1或2个选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基的取代基的苯基所取代的C1-4烷基；而当Y为式[Q]所示基团时，则X为氢原子、C1-6烷基、C3-8环烷基-C1-4烷基、被任选具有1或2个选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基的取代基的苯基所取代的C1-4烷基、C3-6链烯基、氨基甲酰基或二-C1-4烷基氨基甲酰基。 |
| 摘要 | 用于治疗或预防痴呆症的药物，所述药物包含作为活性成分的下式(I)的2-芳基-8-氧代二氢嘌呤衍生物或其药学上可接受的酸加成盐：其中：W为H、C1-6烷基、卤素、C1-6烷氧基等；X为H、C1-6烷基、式(Q)的基团：-CH(R3)CON(R1)(R2)(其中R1为C1-6烷基等；R2为苯基取代的C1-4烷基等；R3为H等)等；Y为H、C1-6烷基、上式(Q)的基团等；A为取代的苯基等；条件是X和Y中的一个为式(Q)的基团，则另一个为选自上述X或Y定义中的(Q)以外的基团。上述化合物对学习障碍和/或记忆障碍表现出极其有效的改善效果，因而可用于治疗或预防阿兹海默氏型痴呆症、脑血管性痴呆症和老年性痴呆症等。 |
| 国际公布 | 2002-02-07 WO2002/010167 日 |
