公开(公告)号
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CN1247585C
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公开(公告)日
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2006.03.29
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申请(专利)号
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CN02818338.X
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申请日期
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2002.09.19
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专利名称
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取代的2-吡啶基-6,7,8,9-四氢嘧啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮及7-吡啶基-2,3-二氢咪唑并[1,2-A]嘧啶-5(1H)酮衍生物
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.9.21 EP 01402432.7;2002.2.28 EP 02290489.0
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申请(专利权)人
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赛诺菲 安万特;三菱制药株式会社
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发明(设计)人
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T·加雷特;P·拉德诺斯;A·洛切德;S·马古雷;A·内德莱克;M·沙迪;F·斯洛温斯基;P·雅齐
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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2002-09-19 PCT/EP2002/011128
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进入国家日期
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2004.03.19
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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周承泽
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐, 式中, X表示2个氢原子、1个硫原子、1个氧原子或1个C1-2烷基和1个氢原子; Y表示键、羰基、羟基亚氨基亚甲基、二氧戊环基;或者可被1或2个C1-6烷基、苄基、羟基、C1-4烷氧基、C1-2全卤化烷基、氨基、乙酰氨基或苯基任意取代的亚甲基; R1表示可被C3-6环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄基或卤素原子任意取代的2,3或4-吡啶环; 当Y表示键,可任意取代的亚甲基、羟基亚氨基亚甲基、二氧戊环基或羰基时,R2表示可被羟基、C6,10芳氧基或C6,10芳氨基任意取代的C1-6烷基;C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苯硫基、苄基、苯环、1,2二氢化茚环、5,6,7,8-四氢化萘环、萘环、吡啶环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环;所述苄基或所述环可任选地被1-4个选自C1-6烷基、亚甲二氧基、卤素原子、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5单烷基氨基、C2-10二烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6,10芳基羰基氨基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的取代基取代; R3表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子; R4表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子; R5表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子;条件是当R3和R4各表示氢原子时,R5不是氢原子; 当m等于0,p等于1、2或3, 当m等于1,p等于0、1或2, 当m等于2,p等于0或1; 以及 n表示0至3。
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摘要
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本发明涉及以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐,∴式中:X表示2个氢原子、1个硫原子、1个氧原子或1个C1-2烷基和1个氢原子;Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基、羰基、羟基亚氨基亚甲基、二氧戊环基、可任意取代的氮原子;或者可任意取代的亚甲基;R1表示可任意取代的2,3或4-吡啶环;R2可表示任意的C1-6烷基;C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苯硫基、苄基、苯环、1,2二氢化茚环、5,6,7,8-四氢化萘环、萘环、吡啶环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环;R3和R4各分别表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子;R5表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子;条件是当R3和R4各表示氢原子时,R5不是氢原子。本发明还涉及一种含有作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物,所述药物用来预防和/或治疗由GSK3β或GSK3β和cdk5/p25的异常活性引起的神经退化性疾病,如阿耳茨海默氏病。
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国际公布
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2003-04-03 WO2003/027116 英
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