| 公开(公告)号 | CN1247586C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN02818339.8 |
| 申请日期 | 2002.09.19 |
| 专利名称 | 治疗神经退化性疾病的取代的2-嘧啶基-6,7,8,9-四氢嘧啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮及7-嘧啶基-2,3-二氢咪唑并[1,2-A]嘧啶-5(1H)酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.9.21 EP 01402431.9;2002.2.28 EP 02290488.2 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲 安万特;三菱制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | T·加雷特;P·拉德诺斯;A·洛切德;S·马古雷;A·内德莱克;M·沙迪;F·斯洛温斯基;P·雅齐 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-09-19 PCT/EP2002/011127 |
| 进入国家日期 | 2004.03.19 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐， 式中， X表示2个氢原子、或1个C1-2烷基和1个氢原子； Y表示键、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基、羰基；或者可被选自C1-6烷基、苄基、羟基、C1-4烷氧基、C3-6环烷甲氧基、C1-2全卤化烷基、氨基、乙酰氨基或苯基的1或2个基团任意取代的亚甲基； R1表示可被C3-6环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄基或卤素原子任意取代的嘧啶环； 当Y表示键，可任意取代的亚甲基或羰基时，R2表示可被C6，10芳氧基或C6，10芳氨基任意取代的C1-6烷基；C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苯硫基、苄基、苯环、1，2二氢化茚环、5，6，7，8-四氢化萘环、萘环、吡啶环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；可被选自C1-6烷基、亚甲二氧基、卤素原子、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5单烷基氨基、C2-10二烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6，10芳基羰基氨基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4个取代基任意取代的苄基或上述环； 当Y表示氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基时，R2表示可被C6，10芳氧基或C6，10芳氨基任意取代的C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苄基、苯环、1，2二氢化茚环、5，6，7，8-四氢化萘环、萘环、吡啶环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；可被选自C1-6烷基、亚甲二氧基、卤素原子、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5单烷基氨基、C2-10二烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6，10芳基羰基氨基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4个取代基任意取代的苄基或上述环； R3和R4各分别表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子； R5表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子； 当m等于0，p等于1、2或3， 当m等于1，p等于0、1或2， 当m等于2，p等于0或1； 以及n表示0至3。 |
| 摘要 | 本发明涉及以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，∴式中：X表示2个氢原子、1个硫原子、1个氧原子或1个C1-2烷基和1个氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基、羰基、可任意取代的氮原子；或者可任意取代的亚甲基；R1表示可任意取代的嘧啶基；R2可表示可被C6，10芳氧基或C6，10芳氨基任意取代的C1-6烷基；C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苯硫基、苄基、苯环、1，2二氢化茚环、5，6，7，8-四氢化萘环、萘环、吡啶环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；R3和R4各分别表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子；R5表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子。本发明还涉及一种含有作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物，所述药物用来预防和/或治疗由GSK3β3或GSK3β3和cdk5/p25的异常活性引起的神经退化性疾病，如阿耳茨海默氏病。 |
| 国际公布 | 2003-04-03 WO2003/027115 英 |
