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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:治疗神经退化性疾病的取代的2-嘧啶基-6,7,8,9-四氢嘧啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮及7-嘧啶基-2,3-二氢咪唑并[1,2-A]嘧啶-5(1H)酮衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

治疗神经退化性疾病的取代的2-嘧啶基-6,7,8,9-四氢嘧啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮及7-嘧啶基-2,3-二氢咪唑并[1,2-A]嘧啶-5(1H)酮衍生物

医药数据库中心 药学论坛 赛诺菲安万特;三菱制药株式会社/T·加雷特;P·拉德诺斯;A·洛切德;S·马古雷;A·内德莱克;M·沙迪;F·斯洛温斯基;P·雅齐
公开(公告)号 CN1247586C  
公开(公告)日 2006.03.29  
申请(专利)号 CN02818339.8  
申请日期 2002.09.19  
专利名称 治疗神经退化性疾病的取代的2-嘧啶基-6,7,8,9-四氢嘧啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮及7-嘧啶基-2,3-二氢咪唑并[1,2-A]嘧啶-5(1H)酮衍生物  
主分类号 C07D487/04(2006.01)I  
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 2001.9.21 EP 01402431.9;2002.2.28 EP 02290488.2  
申请(专利权)人 赛诺菲 安万特;三菱制药株式会社  
发明(设计)人 T·加雷特;P·拉德诺斯;A·洛切德;S·马古雷;A·内德莱克;M·沙迪;F·斯洛温斯基;P·雅齐  
地址 法国巴黎  
颁证日  
国际申请 2002-09-19 PCT/EP2002/011127  
进入国家日期 2004.03.19  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 周承泽  
国省代码 法国;FR  
主权项 以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐, 式中, X表示2个氢原子、或1个C1-2烷基和1个氢原子; Y表示键、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基、羰基;或者可被选自C1-6烷基、苄基、羟基、C1-4烷氧基、C3-6环烷甲氧基、C1-2全卤化烷基、氨基、乙酰氨基或苯基的1或2个基团任意取代的亚甲基; R1表示可被C3-6环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄基或卤素原子任意取代的嘧啶环; 当Y表示键,可任意取代的亚甲基或羰基时,R2表示可被C6,10芳氧基或C6,10芳氨基任意取代的C1-6烷基;C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苯硫基、苄基、苯环、1,2二氢化茚环、5,6,7,8-四氢化萘环、萘环、吡啶环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环;可被选自C1-6烷基、亚甲二氧基、卤素原子、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5单烷基氨基、C2-10二烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6,10芳基羰基氨基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4个取代基任意取代的苄基或上述环; 当Y表示氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基时,R2表示可被C6,10芳氧基或C6,10芳氨基任意取代的C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苄基、苯环、1,2二氢化茚环、5,6,7,8-四氢化萘环、萘环、吡啶环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环;可被选自C1-6烷基、亚甲二氧基、卤素原子、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5单烷基氨基、C2-10二烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6,10芳基羰基氨基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4个取代基任意取代的苄基或上述环; R3和R4各分别表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子; R5表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子; 当m等于0,p等于1、2或3, 当m等于1,p等于0、1或2, 当m等于2,p等于0或1; 以及n表示0至3。  
摘要 本发明涉及以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐,∴式中:X表示2个氢原子、1个硫原子、1个氧原子或1个C1-2烷基和1个氢原子;Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基、羰基、可任意取代的氮原子;或者可任意取代的亚甲基;R1表示可任意取代的嘧啶基;R2可表示可被C6,10芳氧基或C6,10芳氨基任意取代的C1-6烷基;C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苯硫基、苄基、苯环、1,2二氢化茚环、5,6,7,8-四氢化萘环、萘环、吡啶环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环;R3和R4各分别表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤素原子;R5表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子。本发明还涉及一种含有作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物,所述药物用来预防和/或治疗由GSK3β3或GSK3β3和cdk5/p25的异常活性引起的神经退化性疾病,如阿耳茨海默氏病。  
国际公布 2003-04-03 WO2003/027115 英  
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