| 公开(公告)号 | CN1753670A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480005413.3 |
| 申请日期 | 2004.02.25 |
| 专利名称 | 新苯并咪唑和咪唑并吡啶衍生物及其作为药物的用途 |
| 主分类号 | A61K31/4184(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4184(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D235/30(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.26 FR 03/02320 |
| 申请(专利权)人 | 科学研究和应用咨询公司 |
| 发明(设计)人 | L·波伊图特;V·布罗;C·萨库尔;P·鲁贝尔;P·普拉斯 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-25 PCT/FR2004/000418 |
| 进入国家日期 | 2005.08.26 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐： 所述通式(I)化合物为外消旋、对映体形式或这些形式的任意组合且其中： A表示-CH2-、-C(O)-、-C(O)-C(Ra)(Rb)-； X表示-CH-或-N-； Ra和Rb独立地表示氢原子或(C1-C6)烷基； R1表示：氢原子；任选被羟基或一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C1-C8)烷基；(C2-C6)链烯基；或式-(CH2)n-X1的基团； R2表示：任选被羟基或一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C1-C8)烷基；(C2-C6)链烯基；或式-(CH2)n-X1的基团； X1各自独立地表示(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)环烷基、金刚烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基； 所述(C3-C7)环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选被一个或多个相同或不同的取代基取代，所述取代基选自：-(CH2)n’-V1-Y1、卤素、硝基、氰基和芳基； V1表示-O-、-S-或共价键； Y1表示任选被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C1-C6)烷基； n表示0-6的整数且n′表示0-2的整数(应当理解当n等于0时，则X1不表示烷氧基)； 或R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成任选被一个或多个相同或不同的取代基取代的杂环烷基或杂双环烷基，所述取代基选自：羟基、任选被羟基取代的(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-羰基、杂环烷基和-C(O)NV1′Y1′，其中V1′和Y1′独立地表示氢原子或(C1-C6)烷基；或R1和R2一起形成下式的基团： R3表示-Z3、-C(RZ3)(R’Z3)-Z3、-C(RZ3)(R’Z3)-(CH2)p-Z3或-C(O)-Z’3； RZ3和R′Z3独立地表示氢原子或(C1-C6)烷基； Z3表示Z3a、Z3b、Z3c、Z3d或Z3e； Z3a表示(C1-C6)烷基； Z3b表示(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氨基或二((C1-C6)烷基)氢基； Z3c表示芳基或杂芳基； Z3d表示(C1-C6)烷氧基-羰基、氨基-羰基、(C1-C6)烷氨基羰基、二((C1-C6)烷基)氨基-羰基、(C1-C6)烷基-C(O)-NH-、(C3-C7)环烷基、杂环烷基； 所述(C3-C7)环烷基和杂环烷基任选被一个或多个相同或不同的取代基取代，所述取代基选自：卤素；硝基；任选被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C1-C6)烷氧基；任选被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C1-C6)烷基；(C1-C6)烷基-羰基；(C1-C6)烷氧基-羰基；氨基-羰基；(C1-C6)烷氨基-羰基；二((C-C6)烷基)氨基-羰基；和氧基； 所述芳基和杂芳基任选被一个或多个相同或不同的取代基取代，所述取代基选自：卤素、氰基、硝基、叠氮基、氧基、(C1-C6)烷氧基-羰基-(C1-C6)链烯基、(C1-C6)烷氨基-羰基-(C1-C6)链烯基、-SO2-NR31R32、杂环烷基、杂芳基或-(CH2)p’-V3-Y3； R31和R32与它们所连接的氮原子一起形成杂环烷基； V3表示-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-SO2-、-SO2NH-、-NR′3-SO2-、-NR′3-、-NR′3-C(O)-、-C(O)-NR′3-、-NH-C(O)-NR′3-或共价键； Y3表示：氢原子；任选被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C1-C6)烷基；任选被一个或多个相同或不同的取代基取代的芳基，所述取代基选自卤素、硝基、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基；或任选被一个或多个相同或不同的取代基取代的芳基-(C1-C6)烷基，所述取代基选自：卤素、硝基、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基； Z3e表示下式的基团： Z’3表示任选被一个或多个相同或不同的取代基取代的芳基，所述取代基选自：卤素、硝基和-(CH2)p”-V′3-Y′3； V′3表示-O-、-C(O)-、-C(O)-O-、-C(O)-NR′3-、-NH-C(O)-NR′3-或共价键； Y′3表示氢原子或任选被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C1-C6)烷基； R’3表示氢原子、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基； p表示1-4的整数；p′和p″独立地表示0-4的整数； R4表示式-(CH2)s-R′4的基团； R′4表示：胍基；含有至少一个氮原子且任选被(C1-C6)烷基或芳烷基取代的杂环烷基；含有至少一个氮原子且任选被(C1-C6)烷基取代的杂芳基；或式-NW4W′4的基团； W4表示氢原子或(C1-C8)烷基； W′4表示式-(CH2)s’-Z4的基团； Z4表示：氢原子；任选被一个或多个相同或不同的取代基取代的(C1-C8)烷基，所述取代基选自：(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基和羟基；(C2-C6)链烯基；任选被一个或多个相同或不同的(C1-C6)烷基取代基取代的(C3-C7)环烷基；环己烯；杂芳基；和芳基； 所述芳基和杂芳基任选被一个或多个相同或不同的基团取代，所述基团选自：-(CH2)s”-V4-Y4、羟基、卤素、硝基和氰基； V4表示-O-、-S-、-NH-C(O)-、-NV4′-或共价键； Y4表示氢原子或任选被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C1-C6)烷基； V4′表示氢原子或(C1-C6)烷基； s″表示0-4的整数； 或Z4表示下式的基团： s和s′独立地表示0-6的整数； 且i)当R3表示-C(O)-Z′3且R4表示式-(CH2)s-NW4W′4且W4和W′4独立地表示氢原子或(C1-C6)烷基时，则-(CH2)s既不表示亚乙基，也不表示-(CH2)-CH((C1-C4)烷基)-；且ii)当R3表示-Z3c且Z3c表示苯基或萘基时，则苯基和萘基不被氰基取代；且应当理解当R3表示-Z3d时，则Z3d仅 |
| 摘要 | 本申请涉及新的苯并咪唑和咪唑并吡啶衍生物，其对某些黑皮质素受体亚型、特别是MC4受体具有良好亲和性。所述衍生物对于涉及一种或多种黑皮质素受体的病理状况或疾病的治疗特别有意义。本发明还涉及含有所述产物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2004-09-10 WO2004/075823 法 |
