| 公开(公告)号 | CN1752090A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN200510030660.5 |
| 申请日期 | 2005.10.20 |
| 专利名称 | 尔他培南钠盐的制备方法 |
| 主分类号 | C07D519/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D519/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海交通大学 |
| 发明(设计)人 | 张万斌;刘德龙;罗 丽;谢 芳 |
| 地址 | 200240上海市闵行区东川路800号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海交达专利事务所 |
| 代理人 | 王锡麟;王桂忠 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种尔他培南钠盐的制备方法，其特征在于，包括以下两步反应： (1)由[4R，5S，6S，8R)-3-[(二苯氧膦酰)氧]-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧-1-氮杂二环[3.2.0庚-2-烯-2-羧酸(4-硝基苯基)甲酯及(2S，4S)-1-(4-硝基苄氧羰基)-2-(3-羟基羰基苯基氨基甲酰基)吡咯烷-4-基硫醇，缩合得到产物脱保护前体； (2)上一步反应体系未经分离，直接以以钯-炭作为催化剂、碳酸氢钠作为碱化剂进行氢化脱保护制得尔他培南钠盐，即[4R，5S，6S]-3-[[(3S，5S)-5-药厂[[(3-羧基苯基)氨基]羰基]-3-吡咯烷基]硫基]-6-[(1R)-1-羟基乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸单钠盐。 |
| 摘要 | 一种医药技术领域的尔他培南钠盐的制备方法，包括以下两步反应：(1)由[4R，5S，6S，8R]-3-[(二苯氧膦酰)氧]-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧-1-氮杂二环[3.2.0庚-2-烯-2-羧酸(4-硝基苯基)甲酯及(2S，4S)-1-(4-硝基苄氧羰基)-2-(3-羟基羰基苯基氨基甲酰基)吡咯烷-4-基硫醇制得脱保护前体；(2)上一步反应体系未经分离，直接以以钯-炭作为催化剂、碳酸氢钠作为碱化剂进行氢化脱保护制得尔他培南钠盐。本发明具有如下优点：1)在保持收率的同时，大大降低了成本，简化了操作；2)使用结晶精制法，易于工业化生产；3)原料来源方便，提高收率、降低成本；4)所需试剂价格低廉，并对环境友好。目标化合物的结构式如上。 |
| 国际公布 |
