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降眼压剂

医药数据库中心 药学论坛 住友制药株式会社/松岛弘明;藤永久美子
公开(公告)号 CN1753677A  
公开(公告)日 2006.03.29  
申请(专利)号 CN200480005183.0  
申请日期 2004.02.25  
专利名称 降眼压剂  
主分类号 A61K31/454(2006.01)I  
分类号 A61K31/454(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)N;C07D413/14(2006.01)N;C07D417/12(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 2003.2.28 JP 053708/2003  
申请(专利权)人 住友制药株式会社  
发明(设计)人 松岛弘明;藤永久美子  
地址 日本大阪府  
颁证日  
国际申请 2004-02-25 PCT/JP2004/002235  
进入国家日期 2005.08.25  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 张轶东;王景朝  
国省代码 日本;JP  
主权项 降眼压剂,包含下列化合物或其药学上可接受的盐之一作为活性成分: 式(1)表示的化合物: 其中A是亚甲基、亚乙基或氧原子,n是整数3或4,R是任选地被取代的苯基、任选地被取代的2-吡啶基、任选地被取代的2-嘧啶基,而双环中的带有虚线的实线是指单键或双键; 式(2)的化合物: 其中A1是羰基或磺酰基,并且当A1是羰基时,A2是下式表示的基团: 其中E1是亚甲基、亚乙基或氧原子,而带有虚线的实线如上所定义,下式代表的基团: 其中E2是亚甲基或亚乙基,而带虚线的实线如上所定义, 或下式代表的基团: 其中R1、R2、R3、R4、R5和R6独立地是氢或甲基, 并且当A1是磺酰基时,A2是1,2-亚苯基,A3是任选地被羟基取代的亚乙基、亚乙烯基或亚乙炔基,m是整数0、1或2, 或式(3)的化合物: 其中R30是氢原子、卤原子、低级烷基、低级烷氧基或羟基,A4是下式表示的基团: 其中R10和R20两者都是氢原子,或者它们中的任一个是氢原子,而另一个是羟基、低级烷基或低级烷酰氧基,或R10和R20一起形成氧原子,E3是亚甲基、亚乙基或氧原子,并且带有虚线的实线如上所定义, 下式代表的基团: 其中E4是亚甲基或亚乙基,R11和R12两者都是氢原子,或者它们中的任一个是氢原子,而另一个是羟基、低级烷基或低级烷酰氧基,或R11和R12一起形成氧原子,并且带有虚线的实线如上所定义, 或下式代表的基团: 其中R13、R14、R15、R16、R17和R18独立地是氢原子或低级烷基,并且R11和R12以及带有虚线的实线如上所定义, 以及A5是被羟基取代的低级亚烷基、低级亚烯基、低级亚炔基。  
摘要 本发明的目的是提供降眼压剂作为青光眼、眼压过高等的预防剂或治疗剂,包括式(1)化合物:其中A是亚甲基、亚乙基或氧原子,n是整数3或4,R是任选地被取代的苯基、任选地被取代的2-吡啶基、任选地被取代的2-嘧啶基,而双环中的带有虚线的实线是指单键或双键。  
国际公布 2004-09-10 WO2004/075895 日  
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