公开(公告)号
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CN1753677A
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公开(公告)日
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2006.03.29
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申请(专利)号
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CN200480005183.0
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申请日期
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2004.02.25
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专利名称
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降眼压剂
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主分类号
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A61K31/454(2006.01)I
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分类号
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A61K31/454(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)N;C07D413/14(2006.01)N;C07D417/12(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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2003.2.28 JP 053708/2003
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申请(专利权)人
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住友制药株式会社
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发明(设计)人
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松岛弘明;藤永久美子
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地址
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日本大阪府
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颁证日
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国际申请
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2004-02-25 PCT/JP2004/002235
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进入国家日期
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2005.08.25
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张轶东;王景朝
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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降眼压剂,包含下列化合物或其药学上可接受的盐之一作为活性成分: 式(1)表示的化合物: 其中A是亚甲基、亚乙基或氧原子,n是整数3或4,R是任选地被取代的苯基、任选地被取代的2-吡啶基、任选地被取代的2-嘧啶基,而双环中的带有虚线的实线是指单键或双键; 式(2)的化合物: 其中A1是羰基或磺酰基,并且当A1是羰基时,A2是下式表示的基团: 其中E1是亚甲基、亚乙基或氧原子,而带有虚线的实线如上所定义,下式代表的基团: 其中E2是亚甲基或亚乙基,而带虚线的实线如上所定义, 或下式代表的基团: 其中R1、R2、R3、R4、R5和R6独立地是氢或甲基, 并且当A1是磺酰基时,A2是1,2-亚苯基,A3是任选地被羟基取代的亚乙基、亚乙烯基或亚乙炔基,m是整数0、1或2, 或式(3)的化合物: 其中R30是氢原子、卤原子、低级烷基、低级烷氧基或羟基,A4是下式表示的基团: 其中R10和R20两者都是氢原子,或者它们中的任一个是氢原子,而另一个是羟基、低级烷基或低级烷酰氧基,或R10和R20一起形成氧原子,E3是亚甲基、亚乙基或氧原子,并且带有虚线的实线如上所定义, 下式代表的基团: 其中E4是亚甲基或亚乙基,R11和R12两者都是氢原子,或者它们中的任一个是氢原子,而另一个是羟基、低级烷基或低级烷酰氧基,或R11和R12一起形成氧原子,并且带有虚线的实线如上所定义, 或下式代表的基团: 其中R13、R14、R15、R16、R17和R18独立地是氢原子或低级烷基,并且R11和R12以及带有虚线的实线如上所定义, 以及A5是被羟基取代的低级亚烷基、低级亚烯基、低级亚炔基。
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摘要
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本发明的目的是提供降眼压剂作为青光眼、眼压过高等的预防剂或治疗剂,包括式(1)化合物:其中A是亚甲基、亚乙基或氧原子,n是整数3或4,R是任选地被取代的苯基、任选地被取代的2-吡啶基、任选地被取代的2-嘧啶基,而双环中的带有虚线的实线是指单键或双键。
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国际公布
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2004-09-10 WO2004/075895 日
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