| 公开(公告)号 | CN1753672A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN200380109955.0 |
| 申请日期 | 2003.12.18 |
| 专利名称 | 作为CB-1配体的4,5-二芳基噻唑衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/426(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/426(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.24 GB 0230087.9 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·I·K·贝里格伦;S·J·博斯特伦;S·T·埃勒布林;L·法勒福尔斯;J·M·维尔斯特尔曼;P·格里斯利 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-18 PCT/GB2003/005542 |
| 进入国家日期 | 2005.08.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物 以及其可药用的盐、前药和溶剂化物，其中 R1和R2独立地表示苯基、噻吩基或吡啶基，每个任选被一、二或三个Z表示的基团取代； Z表示C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、三氟甲磺酰基、硝基、氨基、单或二C1-3烷基氨基、单或二C1-3烷基酰氨基、C1-3烷磺酰基、C1-3烷氧羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或二C1-3烷基氨基甲酰基、氨磺酰基、乙酰基，或者两个相邻碳原子可被-O-CH2-CH2-O-取代；以及被一个或多个下列取代基任选取代的苯基：C1-6烷基、三氟甲基、C1-6烷氧基、三氟甲氧基或卤素，或者两个相邻碳原子可被-O-CH2-CH2-O-取代； 并且 R3表示-X-Y-NR4R5，其中 R4和R5独立地表示： C1-6烷基，其被C1-6烷氧基或三氟甲氧基任选取代； (氨基)C1-4烷基，其中氨基被一个或多个C1-3烷基任选取代； 非芳香族C3-15碳环基团，其被C1-3烷氧基C1-3烷基任选取代； (C3-12环烷基)C1-3烷基； 基团-(CH2)r(苯基)s，其中r为0、1、2、3或4，当r为0时s为1，否则s为1或2，并且所述苯基被一、二或三个Z表示的基团任选取代； 萘基； 蒽基； 含有一个氮原子和氧、硫或另外的氮原子中任选其一的饱和5-8元杂环基，其中所述杂环基被一个或多个C1-3烷基或苄基任选取代；1-金刚烷基甲基； -(CH2)tHet基团，其中t为0、1、2、3或4，并且亚烷基链被一个或多个C1-3烷基任选取代，并且Het表示被一个、两个或三个选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲氧基或卤素的基团任选取代的芳香族杂环，或者Het表示含有一个氮原子和氧、硫或另外的氮原子中任选其一的饱和5-8元杂环基，其中所述杂环基被一个或多个C1-3烷基、羟基或苄基任选取代； 或者R4表示H并且R5如上定义； 或者R4和R5与其所连接的氮原子一起表示含有一个氮原子和氧、硫或另外的氮原子中任选其一的饱和5-8元杂环基，其中所述杂环基被一个或多个C1-3烷基、羟基或苄基任选取代； X为CO或SO2； Y不存在，或表示被C1-3烷基任选取代的NH； 条件是R1和R2不同时表示4-甲氧基苯基，并且条件是当R1表示苯基并且R2表示苯基或4-氟苯基时，X为CO并且Y不存在时，则NR4R5不表示甲基-[2-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]乙基]氨基、甲基哌嗪子基、2-[1-甲基-4-哌啶基]乙氨基或[2-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]乙基]氨基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，其中R1和R2彼此独立地表示苯基、噻吩基和吡啶基，并且R3表示基团-X-Y-NR4R5，其中X为CO或SO2；Y不存在或表示NH，并且其它取代基如说明书所述，本发明还涉及其在治疗肥胖、精神疾病和神经疾病中的应用，以及含有它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2004-07-15 WO2004/058255 英 |
