| 公开(公告)号 | CN1753879A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480005437.9 |
| 申请日期 | 2004.02.19 |
| 专利名称 | 作为用于治疗2型糖尿病和动脉硬化症的PPAR调节剂的3-(2-苯基-f唑-4-基甲氧基)环己基甲氧基乙酸衍生物和相关化合物 |
| 主分类号 | C07D263/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07D263/32(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.27 DE 10308355.3 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·斯塔普尔;D·格雷茨克;H·格隆比克;E·法尔克;J·格利策;S·凯尔;H-L·舍费尔;W·文德勒 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-19 PCT/EP2004/001579 |
| 进入国家日期 | 2005.08.29 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 林柏楠;刘金辉 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的化合物及其生理上可接受的盐： 其中： 环A是(C3-C8)环烷二基或(C3-C8)环烯二基，其中在环烷二基或环烯二基环中，一个或多个碳原子可以被氧原子替代； R1、R2彼此独立地为H、F、Cl、Br、CF3、OCF3、(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基、SCF3、SF5、OCF2-CHF2、(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳氧基、OH、NO2；或 R1和R2与苯基、吡啶、1H-吡咯、噻吩或呋喃环一起构成稠合的、部分地或不饱和的二环(C6-C10)芳基、(C5-C11)杂芳基； R3是H、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C3)烷基-(C3-C8)环烷基、苯基、(C1-C3)烷基-苯基、(C5-C6)杂芳基、(C1-C3)烷基-(C5-C6)杂芳基或者完全或部分被F取代的(C1-C3)烷基； W是CH或N，如果o＝1； W是O、S或NR10，如果o＝0； X是(C1-C6)烷二基，其中在烷二基中，一个或多个碳原子可以被氧原子替代； Y1是(CR13R14)p； p是1或2； Y2是CH2、O、S、SO、SO2或NR9； n是0-2； R4是H、(C1-C6)烷基；或如果Y2不是O、NR9，则R4是F； R5是H或(C1-C6)烷基；或如果Y2不是O、NR9，则R5是F； R6是H、(C1-C6)烷基；或如果n不是0，则R6是F； R7是H、F(如果n不是0)、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、苯基，其中烷基可以未取代或者被一个或多个选自由羟基、苯基、(C5-C11)杂芳基、(C1-C6)烷氧基和NR11R12组成的组的基团取代，而且苯基可以未取代或被一个或多个选自由羟基、(C1-C6)烷氧基、F和CF3的基团取代；条件是如果R6＝F，则R7不是NR11R12或(C1-C6)烷氧基； R7和R9与携带它们的碳原子一起构成(C3-C8)环烷基； R8是H、(C1-C6)烷基； R9是H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、芳基-(C1-C4)烷基、CO-(C1-C6)烷基、CO-(C6-C10)芳基、CO-(C1-C6)烷基-(C6-C10)芳基、CO-(C5-C11)杂芳基、C(O)-O-(C1-C6)烷基、C(O)-O-(C1-C6)烷基-(C6-C10)芳基、C(O)-O-(C6-C10)芳基、C(O)-O-(C5-C11)杂芳基、SO2-(C1-C6)烷基、SO2-(C1-C6)烷基-(C6-C10)芳基、SO2-(C1-C6)烷基-SO2-(C1-C6)烷基、SO2-(C6-C10)芳基、SO2-(C5-C11)杂芳基，其中芳基和杂芳基可以未取代或者被(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基、F、Cl、CO-(C1-C6)烷基取代； R10是H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-苯基； R11是H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-苯基； R12是H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-苯基； R13是H、(C1-C6)烷基； R14是H、(C1-C6)烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及环烷基甲氧基取代的乙酸衍生物，以及它们的生理上可接受的盐和生理上的功能衍生物。本发明涉及式(I)的化合物，其中各基团如说明书中所述，以及这些化合物的生理上可接受的盐和它们的制造方法。这些化合物适合，例如，治疗和/或预防脂肪酸代谢失调、葡萄糖利用失调以及与胰岛素抵抗有关的失调症。 |
| 国际公布 | 2004-09-10 WO2004/076427 德 |
