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作为PPAR调节剂用于治疗2型糖尿病和动脉粥样硬化的4-(3-(2-苯基噁唑-4-基甲氧基)-环己氧基)-丁酸衍生物及相关化合物

医药数据库中心 药学论坛 塞诺菲-安万特德国有限公司/C·斯塔佩尔;S·凯尔;H·格隆比克;E·法尔克;J·格利策;D·格雷茨克;H-L·舍费尔;W·文德勒
公开(公告)号 CN1753881A  
公开(公告)日 2006.03.29  
申请(专利)号 CN200480005476.9  
申请日期 2004.02.19  
专利名称 作为PPAR调节剂用于治疗2型糖尿病动脉粥样硬化的4-(3-(2-苯基噁唑-4-基甲氧基)-环己氧基)-丁酸衍生物及相关化合物  
主分类号 C07D263/32(2006.01)I  
分类号 C07D263/32(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.2.27 DE 10308355.3  
申请(专利权)人 塞诺菲-安万特德国有限公司  
发明(设计)人 C·斯塔佩尔;S·凯尔;H·格隆比克;E·法尔克;J·格利策;D·格雷茨克;H-L·舍费尔;W·文德勒  
地址 德国法兰克福  
颁证日  
国际申请 2004-02-19 PCT/EP2004/001586  
进入国家日期 2005.08.29  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 林柏楠;隗永良  
国省代码 德国;DE  
主权项 下式I的化合物及其生理可接受的盐: 其中: 环A是(C3-C8)环烷二基或(C3-C8)环烯二基,其中在所述环烷二基或环烯二基环中,一个或多个碳原子可被氧原子代替; R1、R2彼此独立地为H、F、Cl、Br、CF3、OCF3、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、SCF3、SF5、OCF2-CHF2、(C6-C10)-芳基、(C6-C10)-芳氧基、OH、NO2;或者 R1和R2与苯基、吡啶、1H-吡咯、噻吩或呋喃环一起形成稠合的、部分地或不饱和的二环(C6-C10)-芳基、(C5-C11)-杂芳基; R3是H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C1-C3)-烷基-(C3-C8)-环烷基、苯基、(C1-C3)-烷基-苯基、(C5-C6)-杂芳基、(C1-C3)-烷基-(C5-C6)-杂芳基或者被F全部或部分取代的(C1-C3)-烷基; 如果o=1,则W是CH或N; 如果o=0,则W是O、S或NR9; X是(C1-C6)-烷二基,其中在所述烷二基基团中,一个或多个碳原子可被氧原子代替; Y1是O; Y2是CR12R13、SO、SO2; n是0-2; R4是H、F、(C1-C6)-烷基; R5是H、F、(C1-C6)-烷基; R6是H、(C1-C6)-烷基;或者如果n不是0,R6是F; R7是H、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-烯基、O-(C2-C6)-炔基、(C3-C8)-环烷基、苯基、(C5-C11)-杂芳基、O-(C3-C8)-环烷基、O-苯基,其可以被OH、NR10R11、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-烯基、O-(C2-C6)-炔基、O-(C3-C8)-环烷基、O-苯基、O-(C5-C11)-杂芳基取代,并且其中(C3-C8)-环烷基、苯基、(C5-C11)-杂芳基可附加地被(C1-C6)-烷基取代,任选地被F、O-(C1-C6)-烷基完全或部分取代,任选地被F、Cl、Br、J、OH、NR10R11、CO-(C1-C6)-烷基、CO-(C6-C10)-芳基、CO-(C1-C6)-烷基-(C6-C10)-芳基、CO-(C5-C11)-杂芳基、C(O)-O-(C1-C6)-烷基、C(O)-O-(C1-C6)-烷基-(C6-C10)-芳基、C(O)-O-(C6-C10)-芳基、C(O)-O-(C5-C11)-杂芳基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基-(C6-C10)-芳基、SO2-(C1-C6)-烷基-SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(C6-C10)-芳基、SO2-(C5-C11)-杂芳基完全或部分取代; R6和R7与携带它们的碳原子一起是(C3-C8)环烷基; R8是H、(C1-C6)-烷基; R9是H、(C1-C6)-烷基,其是未取代的或被苯基取代的; R10是H、(C1-C6)-烷基,其是未取代的或被苯基取代的; R11是H、(C1-C6)-烷基,其是未取代的或被苯基取代的; R12是H、(C1-C6)-烷基; R13是H、(C1-C6)-烷基。  
摘要 本发明涉及芳基-环烷基取代的链烷酸衍生物及其生理可接受的盐和生理机能衍生物。本发明还涉及式(I)的化合物,其中所述基团具有以上描述的意义,除了其生理可接受的盐外还涉及所述化合物的制备方法。所述化合物可用于例如治疗和/或预防脂肪酸代谢障碍和与葡萄糖利用有关的病症,以及与胰岛素有关的病症。  
国际公布 2004-09-10 WO2004/076428 德  
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